[發明專利]作為呼吸道合胞病毒抗病毒劑的喹喔啉酮和二氫喹喔啉酮

有效

• 申請號: 201480006312.1
• 申請日: 2014-01-27
• 公開（公告）號: CN105073736B
• 公開（公告）日: 2017-12-29
• 發明（設計）人: A.塔里;T.H.M.喬克斯;P.J-M.B.拉博伊斯森;S.D.德明
• 申請（專利權）人: 愛爾蘭詹森科學公司
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;C07D403/14;C07D471/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 羅文鋒,林森

1.一種滿足化學式I的化合物

化學式I，

其中：

X獨立地是CH或N；

當表示雙鍵時，Y是N，或者當表示單鍵時，Y是N-R₄；

Z₁是N或C-R₆；

Z₂是N或C-R₃；

R₁是鹵素；

R₂是-(CR₇R₈)_n-R₉，其中n是整數3或4；

R₃選自H和鹵素；

R₄選自C₃-C₇環烷基；

R₆選自H、鹵素、芳基以及雜芳基，其中芳基或雜芳基任選地被一個或兩個取代基R₁₀取代或任選地被一個鹵素取代；

R₇和R₈各自獨立地選自H或C₁-C₆烷基；

R₉選自H、鹵素、SO₂R₇以及CF₃；

R₁₀選自H、CF₃、COOR₇和C₁-C₆烷基，該C₁-C₆烷基任選地被選自下組的一個取代基取代，該組包括：NR₇R₈或嗎啉基；

芳基是苯基；

雜芳基選自吡啶基、嘧啶基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、或噻唑基；

或其一種加成鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R₂是-(CR₇R₈)_n-R₉，其中R₇和R₈各自獨立地選自氫或CH₃，并且n是3或4的整數，并且R₉是鹵素、CF₃或SO₂R₇，其中R₇是CH₃。

3.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物，其中R₆選自H，鹵素，以及各自任選地被一個或兩個R₁₀取代的苯基、吡啶基、噻吩基、嘧啶基、吡唑基、吡咯基、噻唑基。

4.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物，其中R₆選自H，鹵素，以及各自任選地被一個鹵素取代的苯基、吡啶基、噻吩基、嘧啶基、吡唑基、吡咯基、噻唑基。

5.根據權利要求1-2中任一項所述的化合物，其中R₄是環丙基。

6.一種藥物組合物，該藥物組合物包含藥學上可接受的載體以及作為活性成分的治療有效量的如權利要求1至5中任一項所述的化合物。

7.一種用于制備如在權利要求6中所述的藥物組合物的方法，所述方法包括：將藥學上可接受的載體與治療有效量的如權利要求1至5中任一項所述的化合物密切混合。

8.如權利要求1至5中任一項所述的化合物用于制造用于抑制RSV復制的藥物的用途。