[發明專利]放射性標記的化合物

無效

• 申請號: 201480006218.6
• 申請日: 2014-01-22
• 公開（公告）號: CN104955825A
• 公開（公告）日: 2015-09-30
• 發明（設計）人: 埃迪利奧·博羅尼;亞歷山大·弗洛爾;羅卡·戈比;托馬斯·哈通;拉斐爾·瓦羅;邁克爾·霍納;勞倫特·馬爾塔雷洛
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00;A61P35/00;A61P9/00;A61K51/04;C07B59/00;G01N33/60
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 吳小明;王旭

1.式I的放射性標記的化合物，

其中

R¹和R²獨立地選自C_1-7烷基，C_1-7鹵代烷基，R¹和R²與它們所連接的氮原子一起形成雜環烷基，

R³是C_1-7烷基，

R⁴是氫、C_1-7烷氧基或C_1-7鹵代烷氧基，并且

其中，R¹、R²、R³或R⁴中任一個標記有選自³H、¹¹C和¹⁸F的放射性核素。

2.權利要求1的放射性標記的化合物，其中

R¹是C_1-7烷基，

R²是C_1-7氟烷基，

R³是甲基，

R⁴是氫，其中或者R²標記有¹⁸F或³H，或者R³標記有¹¹C。

3.權利要求1的放射性標記的化合物，其中

R¹和R²與它們所連接的氮原子一起形成雜環烷基，優選嗎啉基，

R³是甲基，

R⁴是C_1-7氟烷氧基，其中R⁴標記有¹⁸F。

4.權利要求1的放射性標記的化合物，其中

R¹和R²與它們所連接的氮原子一起，形成雜環烷基，優選嗎啉基，

R³是甲基，

R⁴是C_1-7烷氧基，其中R⁴標記有³H或¹¹C。

5.權利要求1-4的放射性標記的化合物，其選自由以下組成的組：

6.權利要求1-5的放射性標記的化合物，其用作PDE10APET示蹤劑。

7.權利要求1-5的化合物，其用于PDE10A結合研究。

8.權利要求1-5的化合物，其用作PET示蹤劑或放射自顯影放射性配體。

9.權利要求1-5的化合物，其用于對受試者腦中的PDE10A進行診斷成像。

10.用于對受試者組織中的PDE10A進行正電子成像術(PET)成像的方法，所述方法包括：

a)向所述受試者施用有效量的權利要求1-5的化合物，

b)使所述化合物滲透到所述受試者的所述組織中；和

c)收集所述受試者的CNS或腦組織的PET圖像。

11.用于檢測受試者組織中PDE10A功能性的方法，所述方法包括

a)向所述受試者施用有效量的權利要求1-5的化合物，

b)使所述化合物滲透到所述受試者的所述組織中；和

c)收集所述受試者的CNS或腦組織的PET圖像。

12.權利要求1-5中任一項所限定的化合物用于制備組合物的用途，所述組合物用于對受試者腦中的PDE10A進行診斷成像。

13.藥物組合物，其包含權利要求1-5中任一項所述的化合物和藥用賦形劑。

14.如上所述的本發明。