[發明專利]白藜蘆醇衍生物的皮膚美白用途

在審

• 申請號: 201480005704.6
• 申請日: 2014-01-22
• 公開（公告）號: CN104994831A
• 公開（公告）日: 2015-10-21
• 發明（設計）人: 夫勇出
• 申請（專利權）人: 國立慶北大學校產學協力團
• 主分類號: A61K8/34
• 分類號: A61K8/34;A61K8/30;A61Q19/02;A61Q19/00
• 代理公司: 北京鼎宏元正知識產權代理事務所(普通合伙) 11458
• 代理人: 李波;武媛

技術領域

本發明涉及白藜蘆醇衍生物的皮膚美白用途，更詳細地說，涉及作為有效成分含有白藜蘆醇或它的羥基衍生物的、乙?；苌锘蛩幕瘖y品學上允許使用的化妝料組合物；含有上述化妝料組合物的化妝品；作為有效成分含有白藜蘆醇或它的羥基衍生物的、乙酰化衍生物或它的藥學上允許使用的鹽的皮膚美白用藥學組合物；含有上述皮膚美白用藥學組合物的皮膚外用劑；將白藜蘆醇或它的羥基衍生物的、乙?；苌锘蛩乃帉W上允許使用的鹽投入給個體的皮膚美白方法；以及具有皮膚美白效果的新穎的白藜蘆醇衍生物化合物。

背景技術

黑色素(melanin)是在自然界隨處可見的色素，存在于大部分的有機體，是主要存在于動物的皮膚或眼睛等組織的黑色或褐色的色素的統稱。主要以與血球素(globuline)形成強鍵的黑色素蛋白質形式存在，不溶于水，但溶于堿性溶液或高濃度酸性溶液。黑色素具備遮擋預定量以上的紫外線的功能，保持皮膚的體溫，從而保護皮膚不受紫外線傷害。例如，吸收能夠誘發惡性黑色腫和皮膚癌的紫外線，將其轉換成無害的熱。通過這種黑色素的量來決定膚色。也就是說，作為決定人類的膚色的重要要素，不僅存在于皮膚中，在毛發、眼睛、耳朵、甚至大腦中均存在黑色素。皮膚的黑色素由黑色素細胞生成，但根據人種的不同，黑色素生成基因不同，通過調節黑色素細胞的量來決定膚色。在部分動物或人中發現了黑色素細胞極少或不存在的白化病(albino)。黑色素是多個小分子的集合體，種類繁多，例如褐黑素(pheomelanin)和真黑素(eumelanin)被發現于人的皮膚和毛發，以真黑素為主，上述真黑素的不足是導致白化病的主要原因。

存在于皮膚中的適量的黑色素能吸收紫外線，具有使人健康且具有魅力等積極效果，但是黑色素過多，會使皮膚看起來暗淡，導致容貌不好看。另外，黑色素的過剩生成也會引發皮膚的黑化或斑點、雀斑等色素性皮膚疾病。通常，皮膚的過色素沉淀是荷爾蒙異常、遺傳性疾病等的內在要因和/或過度的紫外線照射等外在要因引起的。

眾所周知，在色素沉淀于皮膚的過程中，被稱為酪氨酸酶(tyrosinase)的酵素發生作用，通過一連串的氧化過程，生成過量的黑色素聚合體，蓄積在皮膚。酪氨酸酶是在將作為氨基酸的一種的酪氨酸(tyrosine)轉換成生成黑色素聚合體的中間物質、即多巴(DOPA，3,4-dihydroxy?phenylalanine)、多巴醌(DOPA-quinone)的黑色素生成過程中非常重要的酵素。此外，通過抑制上述酪氨酸酶的生成或抑制所生成的酵素的活性，能夠調節黑色素生成。

從美容上的目的或治療皮膚疾病的目的出發，不懈努力地對具有皮膚美白效果的成分進行研究，作為其中的方法之一，持續不懈地努力挖掘能夠抑制涉及黑色素生成的主要酵素、即酪氨酸酶的生成或所生成的酪氨酸酶的活性的物質。鑒于此情況，白藜蘆醇和氧化白藜蘆醇作為從天然物質提取的成分，對人體危害小，抑制黑色素生成的效果優異，作為皮膚美白用組合物的候補而廣知。但是，這些化合物的化學穩定性未得到保證，難以作為能夠保存幾個月以上的化妝品或藥學組合物劑型化。為了解決該問題，嘗試了開發新的劑型等努力，但當前都還沒有實現可靠的完整對策。

發明內容

技術問題

本發明人為了尋找出像白藜蘆醇或氧化白藜蘆醇那樣對人體無害、且具有優異的美白功效、化學穩定性增加、劑型化之后能夠長期保管的物質，進行深入研究的結果發現，將這些化合物乙?；玫降幕衔铮@示出上述的效果，從而完成了本發明。

技術手段

本發明的一個目的在于，提供一種化妝料組合物，其中，作為有效成分，含有白藜蘆醇或它的羥基衍生物的、乙?；苌锘蛩幕瘖y品學上允許使用的鹽。

本發明的另一目的在于，提供一種含有上述化妝料組合物的化妝品。

本發明的另一目的在于，提供一種皮膚美白用藥學組合物，其中，作為有效成分，含有白藜蘆醇或它的羥基衍生物的、乙?；苌锘蛩乃帉W上允許使用的鹽。

本發明的另一目的在于，提供一種含有上述皮膚美白用藥學組合物的皮膚外用劑。

本發明的另一目的在于，提供一種皮膚美白方法，包括這樣的步驟：將白藜蘆醇或它的羥基衍生物的、乙酰化衍生物或它的藥學上允許使用的鹽，投入給需要它的個體。

本發明的另一目的在于，提供一種具備皮膚美白效果的四乙?；趸邹继J醇化合物。

技術效果