[發明專利]含氮雜環化合物或其鹽

有效

• 申請號: 201480004295.8
• 申請日: 2014-01-14
• 公開（公告）號: CN104903320B
• 公開（公告）日: 2018-11-13
• 發明（設計）人: 古山英知;栗原秀樹;寺尾隆宏;中川大輔;田名部真太郎;加藤貴之;山本雅彥;關根慎一郎;益子智之;井貫晉輔;上田聰
• 申請（專利權）人: 富士膠片株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4375;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/4985;A61K31/501;A61K31/5025;A61K31/506
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 葛凡

1.一種含氮雜環化合物或其鹽，其中，

所述化合物為如下化合物的任一個：

2.一種通式[1a]所示的含氮雜環化合物或其鹽，

式中，

R¹⁴、R¹⁵及R¹⁶各自獨立地表示氫原子、鹵原子、可以被C_1-6烷基磺酰基保護的氨基、可以被選自取代基組B₁中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基、可以被選自取代基組B₁中的一個以上的取代基取代的C_3-8環烷基、芳基、C_1-6烷氧基、可以被選自取代基組B₁中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷基氨基、可以被選自取代基組B₁中的一個以上的取代基取代的二(C_1-6烷基)氨基、雜芳基或雜環基；

R¹⁷、R¹⁸及R¹⁹各自獨立地表示氫原子、鹵原子、可以被C_1-6烷氧基C_1-6烷基保護的氨基、被選自取代基組E₃中的一個以上的取代基取代的氨基、可以被選自取代基組B₃中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷基、可以被選自取代基組B₃中的一個以上的取代基取代的C_2-6烯基、C_3-8環烷基、可以被選自取代基組B₃中的一個以上的取代基取代的芳基、可以被選自取代基組B₃中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷氧基、可以被選自取代基組B₃中的一個以上的取代基取代的芳氧基、可以被選自取代基組B₃中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷基氨基、可以被選自取代基組B₃中的一個以上的取代基取代的二(C_1-6烷基)氨基、可以被選自取代基組B₃中的一個以上的取代基取代的雜芳基或可以被選自取代基組B₃中的一個以上的取代基取代的雜環基，

取代基組B₁：可以被選自C_1-6烷基、酰基或甲硅烷基的保護基保護的羥基、可以被選自取代基組C₁中的一個以上的取代基取代的氨磺酰基、可以被選自取代基組C₁中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷基、C_3-8環烷基、C_1-6烷氧基，

取代基組C₁：可以被甲硅烷基保護的羥基、C_1-6烷基，

取代基組B₃：鹵原子、羥基、氨基、氰基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的氨甲酰基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的C_3-8環烷基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的芳基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷氧基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的芳氧基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷基氨基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷基磺酰基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的酰基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的雜芳基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的雜環基、雜芳氧基、可以被選自取代基組C₃中的一個以上的取代基取代的雜環基氧基、氧代基，

取代基組C₃：鹵原子、可以被芳C_1-6烷基保護的羥基、可以被選自酰基、C_1-6烷氧羰基、C_1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基的保護基保護的氨基、可以被C_1-6烷基保護的羧基、硝基、氰基、可以被選自取代基組D₃中的一個以上的取代基取代的氨甲酰基、可以被選自取代基組D₃中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷基、C_3-8環烷基、芳基、可以被選自取代基組D₃中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷氧基、芳氧基、可以被選自取代基組D₃中的一個以上的取代基取代的C_1-6烷基氨基、二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷基磺酰基、可以被選自取代基組D₃中的一個以上的取代基取代的酰基、雜芳基、雜環基、氧代基，

取代基組D₃：鹵原子、羥基、C_1-6烷基、C_3-8環烷基、芳基、C_1-6烷氧基、二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷基磺酰基、雜環基、氧代基，

取代基組E₃：C_3-8環烷基、芳基、雜芳基、可以被選自取代基組F₃中的一個以上的取代基取代的雜環基，

取代基組F₃：可以被C_1-6烷基保護的羧基、C_1-6烷基，

所述酰基獨立地選自甲酰基、琥珀酰基、戊二酰基、丙二酰基、鄰苯二甲酰基、C_2-6烷酰基；

所述芳基獨立地選自苯基、稠合多環式烴環基或局部飽和的稠合多環式烴環基；所述稠合多環式烴環基是指萘基、蒽基、菲基、芘基、芴基、茚基或苊烯基；局部飽和的稠合多環式烴環基是指茚滿基或苊基；

所述雜芳基獨立地選自單環的含氮雜芳基、單環的含氧雜芳基、單環的含硫雜芳基、單環的含氮/氧雜芳基、單環的含氮/硫雜芳基、二環式的含氮雜芳基、二環式的含氧雜芳基、二環式的含硫雜芳基、二環式的含氮/氧雜芳基或二環式的含氮/硫雜芳基；

所述雜環基獨立地選自含氮雜環基、含氧雜環基、含硫雜環基、含氮/氧雜環基、含氮/硫雜環基、雜交聯環基或雜螺環基；含氮雜環基是指氮雜環丁基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、八氫吖辛因基、咪唑啶基、吡唑啶基、哌嗪基及高哌嗪基；含氧雜環基是指四氫呋喃基、四氫吡喃基、氧雜環丁烷基或1，3-二氧雜環已烷基；含硫雜環基是指四氫噻吩基或四氫硫代吡喃基；含氮/氧雜環基是指嗎啉基或鹽酸高嗎啉基；含氮/硫雜環基是指硫代嗎啉基；雜交聯環基是指3-氮雜-6-氧雜雙環[3.1.1]庚基、3-氮雜-8-氧雜雙環[3.2.1]辛基及8-氮雜-3-氧雜雙環[3.2.1]辛基；雜螺環基是指2-氮雜螺[3.3]庚基、2-氧雜螺[3.3]庚基、6-氮雜-2-氧雜螺[3.3]庚基、1-氮雜螺[4.5]癸基及1-氧雜螺[4.5]癸基；

所述芳氧基獨立地選自苯基氧基、萘基氧基、茚滿基氧基或茚基氧基；

所述芳基磺酰基獨立地選自苯磺酰基、對甲苯磺酰基、萘基磺酰基、茚滿基磺酰基或茚基磺酰基。