[發(fā)明專利]嘧啶酮衍生物和它們用于治療、改善或預(yù)防病毒疾病的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480004139.1
• 申請日: 2014-01-07
• 公開（公告）號: CN104918942A
• 公開（公告）日: 2015-09-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: A·沃爾克斯托弗;O·索拉爾;N·漢德勒;H·布施曼;S·丘薩克;M·史密斯;S-S·索;R·C·海利;A·希杜里;Z·張
• 申請（專利權(quán)）人: 薩維拉制藥有限公司;弗·哈夫曼-拉羅切有限公司;歐洲分子生物學(xué)實驗室
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P31/12
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 賈士聰;黃革生

1.通式(I)的化合物，其任選是藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物、多晶型物、前藥、共用藥物、共晶、互變異構(gòu)體、外消旋物、對映體或非對映體或其混合物的形式，

其中

X¹⁰是NR¹⁵、N(R¹⁵)C(O)、C(O)NR¹⁵、O、C(O)、C(O)O、OC(O)；N(R¹⁵)SO₂、SO₂N(R¹⁵)、S、SO或SO₂；

R¹⁰是-H、-C_1-6烷基或-C(O)-C_1-6烷基；

R¹¹是-H、-C_1-6烷基或被一個或多個鹵素原子取代的-C_1-6烷基；

R¹²是-H、-C_1-6烷基或被一個或多個鹵素原子取代的-C_1-6烷基；

或者其中R¹¹與R¹²可以連接在一起形成3至7元碳環(huán)或雜環(huán)；

R¹³是-R¹⁶或-X¹⁰-R¹⁶；

R¹⁴是-H、-(任選被取代的C_1-6烷基)、-(任選被取代的C_3-7環(huán)烷基)、-(任選被取代的芳基)、-C_1-4烷基-(任選被取代的C_3-7環(huán)烷基)或-C_1-4烷基-(任選被取代的芳基)；

R¹⁵是-H、-(任選被取代的C_1-6烷基)、-(任選被取代的C_3-7環(huán)烷基)、-(任選被取代的芳基)、-C_1-4烷基-(任選被取代的C_3-7環(huán)烷基)或-C_1-4烷基-(任選被取代的芳基)；

R¹⁶是-(含有5–20個碳原子并且任選含有1–4個選自O(shè)、N和S的雜原子的并且含有至少一個環(huán)的烴基)；

R¹⁷是-H、-C_1-6烷基或-(CH₂CH₂O)_rH；

R¹⁸是-H或-C_1-6烷基；

R獨立地選自-C_1-6烷基、-C(O)-C_1-6烷基、-Hal、-CF₃、-CN、-COOR¹⁷、-OR¹⁷、-(CH₂)_qNR¹⁷R¹⁸、-C(O)-NR¹⁷R¹⁸和-NR¹⁷-C(O)-C_1-6烷基；

R*獨立地選自-H、-C_1-6烷基和-C_3-7環(huán)烷基；

q是0–4；且

r是1–3；

其中所述的烷基、芳基、烴基和/或環(huán)烷基可以任選被一個或多個取代基R取代；

條件是排除以下化合物：

2.權(quán)利要求1的化合物，其中R¹³是-R¹⁶。

3.權(quán)利要求1的化合物，其中R¹³是-X¹⁰-R¹⁶，X¹⁰是N(R¹⁵)SO₂。

4.權(quán)利要求1至3中任意一項的化合物，其中R¹¹和R¹²是-H。

5.權(quán)利要求1至4中任意一項的化合物，其中R¹⁰是-H或-(任選被取代的C_1-6烷基)。