[發明專利]苯并呋喃衍生物、其制備方法及其在醫藥上的應用有效
| 申請號: | 201480003531.4 | 申請日: | 2014-05-22 |
| 公開(公告)號: | CN104870429B | 公開(公告)日: | 2017-05-03 |
| 發明(設計)人: | 張晨;王健民;何平;雷鳴;葉飛;魏用剛;鄧炳初 | 申請(專利權)人: | 四川海思科制藥有限公司 |
| 主分類號: | C07D307/83 | 分類號: | C07D307/83;C07D307/88;C07D307/79;C07D307/94;A61K31/343;A61P3/10;A61P3/00;A61P9/12;A61P7/00;A61P13/12;A61P5/50;A61P17/00;A61P27/02 |
| 代理公司: | 北京三友知識產權代理有限公司11127 | 代理人: | 韓蕾,張德斌 |
| 地址: | 611130 四川省成都*** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 呋喃 衍生物 制備 方法 及其 醫藥 應用 | ||
1.一種通式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中:
R選自H;
R1選自F、Cl或Br;
R4選自F、Cl、Br、I;
R2和R3各自獨立任選自H;
R5、R10和R11各自獨立地選自H、F、Cl、Br、I、C1-6烷基;
p選自0;
q選自0或1;
t選自1;
R6、R7各自獨立地選自H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-C1-4烷基-O-C1-4烷基或-(CH2)m-NR13R13a;
作為選擇,R6和R7可以形成(=O);
R13和R13a中任一基團選自H,另一基團選自C1-6烷基,該烷基進一步被1個-(CH2)mS(=O)nR12的取代基所取代;
R12選自C1-6烷基;
R8和R9各自獨立地選自H、-CH2OH、C1-4烷基或-C1-4烷基-O-C1-4烷基;
作為選擇R8與R9可與其相連的碳原子形成一個3元碳環;
m選自0;
n選自2;
環Q選自
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其為下述通式(II)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中:
R選自H;
環Q為
R1選自F、Cl或Br;
R5、R10和R11各自獨立任選自H、F、Cl、Br或C1-4烷基;
R6、R7各自獨立地選自H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-C1-4烷基-O-C1-4烷基或-(CH2)m-NR13R13a;
作為選擇,R6和R7可以形成(=O);
R8和R9各自獨立地選自H、-CH2OH、C1-4烷基或-C1-4烷基-O-C1-4烷基;
作為選擇,R8與R9與其相連的碳原子可以形成一個3元碳環;
R13和R13a中任一基團選自H,另一基團選自C1-4烷基,該烷基進一步被1個選自-(CH2)mS(=O)nR12的取代基所取代;
R12選自C1-4烷基;
p選自0;
m選自0;
n選自2。
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