[發明專利]含有新型環式化合物的皮膚增白劑

在審

• 申請號: 201480003039.7
• 申請日: 2014-09-05
• 公開（公告）號: CN104981452A
• 公開（公告）日: 2015-10-14
• 發明（設計）人: 金清澤
• 申請（專利權）人: RNS株式會社
• 主分類號: C07C69/76
• 分類號: C07C69/76;A61K31/216;A61P17/00
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 龐東成;李棟修

1.下式I所表示的環式化合物的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其包含：

其中，源自芳香族環式化合物，B是氫、氧基(＝O)、氨基(-NH₂)、亞氨基(＝NH)或者C₁至C₁₀的飽和或不飽和的直鏈或支鏈的烷基、烷氧基、單烷基氨基或二烷基氨基，

C_n、C_n+1和C_n+2是存在于所述芳香族環式化合物中的三個相鄰碳原子，其中n是正整數，

R₁為氫、羥基、飽和或不飽和的直鏈或支鏈的烷基或烷氧基，

X和Y各自獨立地選自氫、羥基、飽和或不飽和的直鏈或支鏈的烷氧基或酰氧基，且X和Y中的一個是氫，且

R₂、R₃、R₄和R₅各自獨立地為選自由氫、烷基、烷氧基、酰氧基、酰氧基甲基、氧基、羥基、乙烯基、腈基、甲醛基、甲腈基和醛基組成的組的至少一個取代基。

2.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述源自連接有1至3個五元環或六元環的環式化合物。

3.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中所述環式化合物是同素環化合物或雜環化合物。

4.如權利要求3所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中所述雜環化合物在其結構中含有氧、氮或者氧和氮。

5.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述源自選自由苯、吡啶、萘、喹啉、黃酮、異黃酮、黃烷、黃烷酮、茋和香豆素組成的組的環式化合物。

6.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，R₁為氫、羥基、C₁至C₁₂的飽和或不飽和的直鏈或支鏈的烷基或酰基。

7.一種用于預防和治療過度色素沉著、雀斑、肝斑和/或老年斑以及用于皮膚增白的組合物，其包含權利要求1所述的化合物或其藥理學可接受的鹽作為有效成分。

8.如權利要求7所述的組合物，其中所述組合物是選自霜劑、凝膠、貼劑、噴劑、軟膏劑、硬膏劑、洗劑、搽劑、糊劑或巴布劑的制劑，所述組合物是用于外部涂敷至皮膚的藥物組合物。

9.一種用于預防和改善過度色素沉著、雀斑、肝斑和/或老年斑以及用于皮膚增白的化妝品組合物，其包含權利要求1所述的化合物作為有效成分。