[發(fā)明專利]一種brexpiprazole的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410853528.3 | 申請日： | 2014-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN105461703B | 公開（公告）日： | 2019-05-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 彭錦安;周革文 | 申請（專利權(quán)）人： | 深圳市泛谷藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D409/12 | 分類號： | C07D409/12 |
| 代理公司： | 深圳市中科創(chuàng)為專利代理有限公司 44384 | 代理人： | 譚雪婷;彭西洋 |
| 地址： | 518057 廣東省深圳市南山區(qū)高*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 brexpiprazole 制備 方法 | ||
1.式1化合物的制備方法，該方法包括下述步驟：
a.將4-氨基苯并[b]噻吩(式2)與二(2-氯乙基)胺鹽酸鹽相混合，加入一定量的對甲苯磺酰胺和有機溶劑，于120～150℃下攪拌反應(yīng)16小時，TLC檢測至原料2基本反應(yīng)完全，然后自然降至室溫，再降至0～5℃保溫1～2小時，抽濾得化合物3；
b.將3和堿混合，然后加入溶劑，升溫至40～60℃攪拌30min，固體溶解后加入4，然后升溫至60～90℃，攪拌反應(yīng)約8～18小時，TLC檢測至原料基本反應(yīng)完全，然后自然降至室溫，再降至0～5℃保溫1～2小時，抽濾得化合物1；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(1)化合物的制備方法，其特征在于步驟a中所述的對甲苯磺酰胺的mol百分比含量為5～10％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(1)化合物的制備方法，其特征在于步驟a中所述的有機溶劑為二甲苯、乙二醇單乙醚、二甲基乙酰胺及二甲基甲酰胺中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(1)化合物的制備方法，其特征在于步驟b中所述的堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸銫及三乙胺中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(1)化合物的制備方法，其特征在于步驟b中所述的溶劑為水，或水與甲醇、異丙醇、乙腈及丙酮中的一種的組合，其體積比為2∶1。
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