[發(fā)明專利]一種4-氯-6-取代噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410853335.8 | 申請日： | 2014-12-31 |
| 公開（公告）號： | CN104592248A | 公開（公告）日： | 2015-05-06 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 程智 | 申請（專利權(quán)）人： | 蕪湖楊燕制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 南京知識律師事務(wù)所 32207 | 代理人： | 高桂珍 |
| 地址： | 241000 安徽*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 取代 噻吩 嘧啶 化合物 制備 方法 | ||
1.一種4-氯-6-取代噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物的合成方法，其特征在于，制備方法如下：
其中R為乙基、異丙基、苯基；
以多種醛為起始原料，與氰乙酸乙酯、硫反應(yīng)得到關(guān)鍵中間體2-氨基-5-取代噻吩-3-羧酸乙酯，其再與甲酰胺環(huán)合，經(jīng)草酰氯氯代得到4-氯-6-取代噻吩并[2,3-d]嘧啶。
2.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，由化合物Ⅰ制備化合物Ⅱ時，所選用的堿是二乙胺、三乙胺、吡啶、嗎啉或1,8-二氮雜二環(huán)十一碳-7-烯(DBU)。
3.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，由化合物Ⅰ制備化合物Ⅱ時，所選用的堿是二乙胺。
4.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，由化合物Ⅱ制備化合物Ⅲ時，反應(yīng)溫度為140-180℃。
5.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，由化合物Ⅱ制備化合物Ⅲ時，反應(yīng)溫度為150℃。
6.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，由化合物Ⅲ制備化合物Ⅳ時，化合物Ⅲ與草酰氯的摩爾比為1:1-5。
7.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，由化合物Ⅲ制備化合物Ⅳ時，化合物Ⅲ與草酰氯的摩爾比為1:2。
8.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，由化合物Ⅲ制備化合物Ⅳ時，化合物Ⅲ與DMF的摩爾比為1:0.1-0.5。
9.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，由化合物Ⅲ制備化合物Ⅳ時，化合物Ⅲ與DMF的摩爾比為1:0.2。
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