[發明專利]Criofolinine在制備治療中風藥物中的應用

在審

• 申請號: 201410850938.2
• 申請日: 2014-12-30
• 公開（公告）號: CN104586858A
• 公開（公告）日: 2015-05-06
• 發明（設計）人: 毛凱
• 申請（專利權）人: 新昌縣大成生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/55
• 分類號: A61K31/55;A61P9/10;C07D487/14
• 代理公司: 杭州宇信知識產權代理事務所(普通合伙) 33231
• 代理人: 張宇娟;施海寅

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體的涉及Criofolinine在制備治療中風藥物中的應用。

背景技術

腦中風是一組好發于中、老年人的急性腦血管病，其特點是發病率高、死亡率高、致殘率高、并發癥多，因此又稱“三高一多”癥，是嚴重威脅人類健康的疾病。有關數據統計，目前全國共約有515-745萬人患中風，即在我國每年每10萬人口中就有185-219例。統計顯示，中風發病率隨年齡增加而增長，在每10萬人口中70％左右的是65歲以上的老年人首次發生中風，患病率在每10萬人口中約有430-615例，中風的死亡率為每年每10萬人口中有116-140例，中風存活后的病人約60-80％有不同程度的殘疾，嚴重者甚至喪失正常生活能力。另外，有中風病史的患者，約25-80％可能在2-5年內復發。多數患者由于偏癱致殘喪失勞動力和生活自理能力，精神和肉體蒙受著極大的痛苦，同時也給社會和家庭帶來了沉重的負擔。所以積極有效的治療中風及其后遺癥，減少中風患者的致殘率，可以解除患者病痛，同時也為社會和家庭減輕負擔，它是擺在醫藥工作者面前的一項嚴峻挑戰，具有重大的現實意義。

但是，迄今為止，臨床上缺乏有效的治療中風的方法，世界上所公認的溶栓療法僅限于中風發生三小時內，可多數病人送到醫院救治時，已超過溶栓療法的有效作用時間。另外，大多數針對急性中風治療(即神經保護)的治療劑主要涉及靶向谷氨酸受體及其已知參與急性細胞死亡的下游信號傳導途徑。然而，在臨床試驗中已經證明這些策略是不成功的，它們經常與劑量局限性副作用有關。

腦中風后引起腦的基本組成單元，神經元的損傷。而成年哺乳類由于中樞環境對再生不利，中樞神經系統神經元受損后，再生能力弱，這一方面是由于起保護神經元的各種營養因子嚴重匱乏；另一方面是因為存在著抑制中樞神經系統軸突再生的分子。因此，阻斷損傷后的抑制因子的作用，對于促進中風后的神經再生和功能恢復具有重要的理論和臨床應用意義，它已成為近期治療中樞神經系統損傷和疾病的重大的發展策略。

本發明涉及的化合物Criofolinine是從南洋馬蹄茶(Malayan?Tabernaemontana)提取的新化合物(Choy-Eng?Nge，et?al.,Criofolinine?and?Vernavosine,New?Pentacyclic?Indole?Alkaloids?Incorporating?Pyrroloazepine?and?Pyridopyrimidine?Moieties?Derived?from?a?Common?Yohimbine?Precursor，Org.Lett.2014,16,6330-6333)，本發明涉及的Criofolinine在制備治療中風藥物中的用途屬于首次公開。

發明內容

本發明的目的在于提供Criofolinine在制備治療中風藥物中的應用，為了實現本發明的目的，擬采用如下技術方案：

本發明一方面涉及Criofolinine在制備治療中風藥物中的應用，所述的化合物的結構式為:

本發明另一方面還涉及Criofolinine在制備治療腦中風藥物中的應用。

在本發明的一個優選實施方式中，所述的藥物中包括或者不包括其它活性成分。

本發明另一方面還涉及一種治療治療中風藥物，其特征在于所述藥物中的活性成分為Criofolinine。

在本發明的一個優選實施方式中，所述的藥物不含有其它活性成分，還含有藥學上可接受的輔料。

本發明公開了Criofolinine在制備治療腦中風中的應用。本發明為中風病人提供了新的治療藥物，具有劑量低、療效好的特點。

具體實施方式

若未特別說明，實施例中所用的技術手段為本領域技術人員所熟知的常規手段。

實施例1：

Criofolinine對腦缺血后梗塞灶的影響