[發明專利]一種抗慢性外周炎癥的外用藥劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410846531.2
• 申請日: 2014-12-31
• 公開（公告）號: CN104546929A
• 公開（公告）日: 2015-04-29
• 發明（設計）人: 全寧;劉曉語
• 申請（專利權）人: 武漢聯程生物科技有限公司
• 主分類號: A61K35/644
• 分類號: A61K35/644;A61K9/12;A61P17/00;A61P11/02;A61P29/00
• 代理公司: 湖北武漢永嘉專利代理有限公司 42102
• 代理人: 鐘鋒

技術領域

本發明屬于藥品技術領域，具體涉及一種抗慢性外周炎癥的外用藥劑及其制備方法。

背景技術

過敏性鼻炎又稱“變應性鼻炎”，我國過敏性鼻炎的發病率為8.7%~24.1%，也就是說，每10人就有1~3人患有不同程度的過敏性鼻炎，且隨著近年來我國環境污染的加重而逐年增高。裝修時的一些建筑材料，PM2.5、臭氧、二氧化硫等大氣污染物，也是引起過敏性鼻炎的常見原因。

濕疹是由多種內外因素引起的一種具有明顯滲出傾向的炎癥性皮膚病，伴有明顯瘙癢，易復發，嚴重影響患者的生活質量，我國一般人群患病率約為7.5%。目前濕疹的病因尚不明確，多認為是機體內部因素如免疫功能異常，皮膚屏障功能障礙等基礎上，由多種內外因素綜合作用的結果。免疫性機制如變態反應和非免疫性機制均參與發病過程。微生物可以通過直接侵襲、超抗原作用或者誘導免疫反應引發和加重濕疹。

目前針對鼻炎和濕疹等外周炎癥疾病藥物主要包括抗組胺藥、糖皮質激素和抗白三烯藥。但是，長期服用同一種抗組胺藥物可能產生耐藥性或藥物蓄積，而糖皮質激素本身并無抗菌能力，長期使用反而會干擾體液和細胞免疫的正常功能，并且容易引起毛細血管擴張并產生依賴性。抗白三烯藥主要治療哮喘，也可用于治療過敏性鼻炎，但往往只適用于癥狀較輕的患者。黃酮類化合物是一類存在于自然界的、具有2-苯基色原酮結構的化合物。黃酮類化合物在植物體中通常與糖結合成苷類，小部分以游離態（苷元）的形式存在。絕大多數植物體內都含有黃酮類化合物，它在植物的生長、發育、開花、結果以及抗菌防病等方面起著重要的作用。黃酮在臨床研究中已經被證實具有抗菌作用和免疫調節作用。

發明內容

本發明的目的在于提供一種抗慢性外周炎癥的外用藥劑及其制備方法。該外用藥劑用于治療和調節皮膚和粘膜表面的慢性外周炎癥的效果好。該藥物組合物的活性成分是植物黃酮類物質。

為實現上述發明目的，本發明所采取的技術方案如下：

一種抗慢性外周炎癥的外用藥劑，由活性成分和藥劑上可以接受的輔料組成，以每毫升外用藥劑為基準，所述活性成分按重量份計為：1份~1.5份蜂膠黃酮提取物和0.005份~0.01份鹽酸羥甲唑啉，所述蜂膠黃酮提取物的蜂膠黃酮含量為1%~1.5%。

??????按上述方案，以每毫升外用藥劑為基準，所述輔料按重量份數計為0.1份~0.5份薄荷粉、2.7份~55.2份乙醇和0.9份~3份氯化鈉中的兩種或三種。

按上述方案，所述外用藥劑為外用噴劑。

按上述方案，所述外用藥劑為外用噴霧。

????按上述方案，以每毫升外用藥劑為基準，所述外用藥劑為皮膚噴劑，所述活性成分按重量份計為：1.5份份蜂膠黃酮提取物和0.005份鹽酸羥甲唑啉，所述輔料按重量份計為55.2份乙醇、0.9份氯化鈉。

按上述方案，以每毫升外用藥劑為基準，所述外用藥劑為鼻腔噴劑，所述活性成分按重量份計為：1份蜂膠黃酮提取物和0.005份鹽酸羥甲唑啉，所述輔料按重量份計為0.1份~0.5份薄荷粉、2.7份乙醇和0.9份~3份氯化鈉。

一種抗慢性外周炎癥的外用藥劑的制備方法，包括如下步驟：首先將蜂膠黃酮提取物溶于蒸餾水，使用勻漿器勻漿混合均勻，再經簡單蒸餾，冷卻后加入鹽酸羥甲唑啉和藥劑上可接受的輔料，最后經220?nm孔徑過濾后即得外用藥劑。

本發明所述外用藥劑的使用劑量應根據病癥的嚴重程度進行相應調整，一般情況下，臨床使用時作為鼻炎噴霧，劑量為0.1?ml每次，一天3到5次；作為濕疹、皮炎的外用制劑，劑量為0.5?ml每次，一天3次。

對于本領域的技術人員來說，一般采用脂多糖在體外刺激組織細胞激活炎癥因子的方式來模擬過敏或細菌感染導致的慢性外周炎癥，因此，使用本發明所述外用藥劑進行抑制由脂多糖刺激激活的大腦血管內皮細胞、外周血管內皮細胞和大腦星狀細胞細胞系的炎癥因子的實驗，可以評價所述外用藥劑抗慢性外周炎癥的效果。

本發明的有益效果：本發明外用藥劑以植物黃酮（蜂膠黃酮）、神經-免疫調節因子（鹽酸羥甲唑啉）為活性組分，經實驗測定能夠有效抑制脂多糖誘導的外周組織細胞慢性炎癥，可以用于治療由于過敏導致或細菌感染導致的慢性外周炎癥，如濕疹和鼻炎。

附圖說明：

圖1是本發明外用藥劑對大腦血管內皮細胞系bEnd.3的抗炎影響：炎癥因子TNF-α的mRNA表達量變化。

圖2是本發明外用藥劑對大腦血管內皮細胞系bEnd.3的抗炎影響：炎癥因子IL-6的mRNA表達量變化。