[發明專利]一種奧氮平中間體的合成方法無效
| 申請號： | 201410843629.2 | 申請日： | 2014-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN104530077A | 公開（公告）日： | 2015-04-22 |
| 發明（設計）人： | 徐偉明;沈佳斌;吳祝建;周夏霖;葉萍萍;章鵬飛 | 申請（專利權）人： | 杭州師范大學 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 杭州求是專利事務所有限公司 33200 | 代理人： | 杜軍 |
| 地址： | 310018 浙江省*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 奧氮平 中間體 合成 方法 | ||
1.一種奧氮平中間體的合成方法，其特征在于該方法是以2-(2-硝基苯胺基)-5-甲基噻吩-3-腈I為原料，在酸性條件下，用金屬錫粉做還原劑，順利得到產物4-氨基-2-甲基-10H-噻吩[2，3-b][1，5]-苯二氮鹽酸鹽II；反應方程式如下：
2.如權利要求1所述的一種奧氮平中間體的合成方法，其特征在于該方法具體是：
在裝有溫度計、攪拌器的反應容器中加入2-(2-硝基苯胺基)-5-甲基噻吩-3-腈I，加入一定量的乙醇溶液使其溶解，加入一定濃度一定量鹽酸溶液和錫粉，控制反應溫度60～85℃，反應4～7h后抽濾即得到4-氨基-2-甲基-10H-噻吩[2，3-b][1，5]-苯二氮鹽酸鹽II。
3.如權利要求1或2所述的一種奧氮平中間體的合成方法，其特征在于所述的2-(2-硝基苯胺基)-5-甲基噻吩-3-腈與錫粉的摩爾比為1：1.5～2.5。
4.如權利要求1或2所述的一種奧氮平中間體的合成方法，其特征在于所述的2-(2-硝基苯胺基)-5-甲基噻吩-3-腈與錫粉的摩爾比為1:1.6。
5.如權利要求2所述的一種奧氮平中間體的合成方法，其特征在于所述的乙醇溶液為無水乙醇或重量百分比為95﹪的乙醇水溶液。
6.如權利要求2所述的一種奧氮平中間體的合成方法，其特征在于所述的2-(2-硝基苯胺基)-5-甲基噻吩-3-腈與乙醇溶液的重量比為1：5～10。
7.如權利要求2所述的一種奧氮平中間體的合成方法，其特征在于所述的2-(2-硝基苯胺基)-5-甲基噻吩-3-腈與乙醇溶液的重量比為1:8。
8.如權利要求2所述的一種奧氮平中間體的合成方法，其特征在于所述的鹽酸溶液的重量百分比濃度為10～20﹪，所述的鹽酸溶液與2-(2-硝基苯胺基)-5-甲基噻吩-3-腈的摩爾比為3～10：1。
9.如權利要求2所述的一種奧氮平中間體的合成方法，其特征在于所述的鹽酸溶液的重量百分比濃度為15﹪，所述的鹽酸溶液與2-(2-硝基苯胺基)-5-甲基噻吩-3-腈的摩爾比為6：1。
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