[發明專利]同時用作光聲成像造影劑和光熱治療劑的納米硫化銅診療劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410843503.5
• 申請日: 2015-08-02
• 公開（公告）號: CN104491882A
• 公開（公告）日: 2015-07-29
• 發明（設計）人: 牟娟;陳航榕;施劍林
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海硅酸鹽研究所
• 主分類號: A61K49/00
• 分類號: A61K49/00;A61K41/00;A61K47/20;A61K47/24;A61P35/00
• 代理公司: 上海瀚橋專利代理事務所(普通合伙) 31261
• 代理人: 曹芳玲;鄭優麗

1.一種同時用作光聲成像造影劑和光熱治療劑的納米硫化銅診療劑，其特征在于，以被疏水性分子包裹的硫化銅納米點為內核，并在所述內核外包裹有一層兩親性分子，所述硫化銅納米點的粒徑＜10?nm。

2.根據權利要求1所述的納米硫化銅診療劑，其特征在于，所述疏水性分子為具有還原性的有機溶劑，包括油胺、乙二胺、和苯胺中的至少一種。

3.根據權利要求1或2所述的納米硫化銅診療劑，其特征在于，所述兩親性分子為磷脂聚乙二醇、巰基乙酸、巰基乙胺、巰基十一烷酸、和巰基聚乙二醇中的至少一種。

4.根據權利要求3所述的納米硫化銅診療劑，其特征在于，所述磷脂聚乙二醇為含有功能化官能團封端的磷脂聚乙二醇和/或甲氧基封端的磷脂聚乙二醇，所述功能化官能團包括氨基、巰基、和羧基中的至少一種。

5.一種權利要求1至4中任一項所述的納米硫化銅診療劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

1）將具有還原性的有機溶劑、單質硫和Cu源相混合，進行氧化還原反應得到CuS，并同時使作為疏水性分子的所述有機溶劑分子包裹于CuS表面，從而得到被疏水性分子包裹的硫化銅納米點；

2）將得到的被疏水性分子包裹的硫化銅納米點分散于疏水性溶劑中，加入兩親性化合物，攪拌均勻后除去溶劑；

3）將步驟2）的產物溶解于水溶液中，過濾，即制得所述納米硫化銅診療劑。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟1）中，所述Cu源為乙酰丙酮銅、硝酸銅、和醋酸銅中的至少一種。

7.根據權利要求5或6所述的制備方法，其特征在于，步驟1）中，所述單質硫和所述Cu源的摩爾量之比為1:1～2:1，所述單質硫和所述具有還原性的有機溶劑的摩爾量之比為1:2～1:4。

8.根據權利要求5至7中任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟2）中，所述兩親性化合物和所述被疏水性分子包裹的硫化銅納米的摩爾量之比為2:3～2:5。

9.根據權利要求5至8中任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟3）中，所述水溶液為磷酸鹽緩沖液或生理鹽水。

10.根據權利要求5至9中任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟1）包括如下步驟：

a）在40～100℃下，將單質硫溶解于所述具有還原性的有機溶劑中得到溶液A；

b）在溶液A中加入含所述Cu源和所述具有還原性的有機溶劑的溶液B，形成溶液C，并使溶液C在40～100℃反應10～50分鐘；

c）反應完畢后，固液分離，洗滌分離出的固體，即得到被疏水性分子包裹的硫化銅納米點。