[發明專利]黃莪膠囊的藥物用途

有效

• 申請號: 201410839600.7
• 申請日: 2014-12-29
• 公開（公告）號: CN104547910B
• 公開（公告）日: 2018-10-12
• 發明（設計）人: 胡季強;王如偉;吳華鈴;沈曉蓉;胡林水;瞿偉;吳健;姚建標
• 申請（專利權）人: 浙江康恩貝制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/9066
• 分類號: A61K36/9066;A61K9/48;A61P3/10;A61P13/12;A61P9/12;A61P7/02;A61P9/10;A61K31/616;A61K31/4365
• 代理公司: 浙江杭州金通專利事務所有限公司 33100
• 代理人: 吳巧玲

本發明涉及一種黃莪膠囊的藥物用途。本發明公開了由黃芪300、桃仁180、莪術180、大黃20、土茯苓240、薏苡仁400、益母草300、夏枯草300、肉桂120、北豆根180、桔梗180、川牛膝180制成的黃莪膠囊，可用于預防和治療糖尿病、糖尿病腎病、糖尿病伴高血壓患者的血小板凝集功能過強及心肌缺血并發癥，能降低血小板凝聚功能過強患者血小板平均體積、血小板分布寬度、抑制血栓素A₂形成，促進前列環素生成，從而改善血小板聚集功能，且其藥物抵抗發生率低；而且，黃莪膠囊與抗血小板藥物聯用，改善血小板聚集功能，降低藥物抵抗發生率，降低抗血小板藥物的用量。

(一)技術領域：本發明涉及黃莪膠囊的一種新用途，具體涉及黃莪膠囊在預防和治療糖尿病、糖尿病腎病、糖尿病伴高血壓患者血小板凝集功能過強及其并發癥的新用途。

(二)背景技術：糖尿病是一組以胰島素分泌缺陷和/或胰島素作用不足所致高血糖為特征的代謝紊亂。一項“全球糖尿病流行病學調查(2007-2008)”顯示，在我國20歲以上的人群中，男性和女性的糖尿病患病率分別達10.6％和8.8％，總體糖尿病患病率為9.7％，由此，推算出全球糖尿病總患病人數約為9200萬人，已經超過印度，成為世界上糖尿病患者最多的國家。

糖尿病患者的血小板活性明顯增強，功能發生多種改變，主要表現為：膜流動性下降；Ca²⁺、Mg²⁺代謝穩態發生變化；花生四烯酸代謝增加；血栓素A₂(TXA₂)合成增加；前列環素產生減少；一氧化氮(NO)產生減少；抗氧化物質減少；黏附分子表達增加。這些改變的協同作用導致血小板黏附、聚集能力、釋放反應及促凝活性增強，血栓事件發生增多。

糖尿病常見的并發癥有糖尿病腎病、心血管疾病、糖尿病眼部并發癥、糖尿病足。糖尿病腎病是指糖尿病引起的腎小球硬化癥，是糖尿病全身性微血管病變的一部分，其發生發展與血小板功能異常密切相關：體積越大的血小板含有越多的致密顆粒，更具有活性，能釋放出更多5-羥色胺和血栓蛋白等物質，既易形成血栓，進而促進腎病的發展。有關研究表明隨著平均血小板體積升高，糖尿病腎病越來越嚴重。

糖尿病并發的心血管疾病有高血壓、冠心病心絞痛、急性心急梗死、擴張型心肌病、病態竇房結綜合癥、心律失常、心肌缺血、心力衰竭等。糖尿病患者的血小板聚集和黏附能力明顯增加，導致其心血管并發癥的發病率和死亡率增長了兩到四倍。

目前抗血小板治療的藥物有阿司匹林、噻吩吡啶類、GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑等藥物。抗血小板治療在人群中的反應并不一致，在常規劑量抗血小板治療中，部分患者仍發生血栓栓塞事件，出現抗血小板治療抵抗。臨床抗血小板藥物抵抗指應用抗血小板治療不能防止患者發生血栓并發癥；實驗室抗血小板藥物抵抗，定義為抗血小板藥物治療對血小板的一種或多種功能沒有抑制。抗血小板藥物抵抗常見于阿司匹林抵抗(aspirinresistance，AR)和氯吡格雷抵抗(clopidogrel resistance，CR)。

阿司匹林作為抗血小板聚集治療的“金標準”，在預防心腦血管栓塞性疾病方面起著重要的作用。盡管很多糖尿病患者服用阿司匹林進行心血管疾病的一級預防，但獲益很低。對于非糖尿病患者，阿司匹林可以降低41％的心血管事件，而在糖尿病患者中心血管事件發生率僅降低了10％。