[發明專利]一種艾塞那肽緩釋微球組合物及其制備方法有效
| 申請號： | 201410829179.1 | 申請日： | 2014-12-25 |
| 公開（公告）號： | CN105769771B | 公開（公告）日： | 2019-02-01 |
| 發明（設計）人： | 姚東剛;王丹;蘇正興;趙棟;胡思玉;王利春;王晶翼;程志鵬 | 申請（專利權）人： | 四川科倫藥物研究院有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K38/22;A61K47/34 |
| 代理公司： | 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峽;全學榮 |
| 地址： | 611130 四川省成都市*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 肽緩釋微球 組合 及其 制備 方法 | ||
1.一種艾塞那肽緩釋微球組合物的制備方法，
它包括如下步驟：
a、將艾塞那肽粉末溶解于強極性溶劑中；所述強極性溶劑選自二甲基亞砜或冰乙酸；
b、取聚合物加入弱極性溶劑溶解；所述弱極性溶劑選自乙酸乙酯、甲基乙基酮、二氯甲烷、四氫呋喃中的一種或幾種；
c、將步驟a制備的溶液加入步驟b的溶液中，制備成懸濁液或均一溶液；所述懸濁液的粒子的粒徑≤2μm；
d、步驟c的懸濁液或均一溶液中加入凝聚劑，制備形成初期微粒；所述凝聚劑選自硅油或礦物油中的一種或兩種；
e、將步驟d的初期微粒轉移至淬滅溶劑中硬化；收集硬化微粒；干燥；所述淬滅溶劑選自正辛烷、正庚烷、正己烷或環狀液態烷烴中的一種或幾種；
其中，所述強極性溶劑與弱極性溶劑的體積比為1:20～1:40；
所述的艾塞那肽緩釋微球組合物是由艾塞那肽與聚合物組成，所述艾塞那肽占所述微球總重量的2～15％w/w；所述聚合物為聚乳酸-羥基乙酸共聚物；所述艾塞那肽微球的粒徑為20～90μm；所述艾塞那肽的相對生物活性保留率大于90％。
2.根據權利要求1所述的艾塞那肽緩釋微球組合物的制備方法，其特征在于：所述艾塞那肽占所述微球總重量的5～10％w/w。
3.根據權利要求1所述的艾塞那肽緩釋微球組合物的制備方法，其特征在于：所述強極性溶劑與所述弱極性溶劑的體積比為1:30。
4.根據權利要求1或3所述的艾塞那肽緩釋微球組合物的制備方法，其特征在于：
步驟d：步驟c的懸濁液或均一溶液中加入凝聚劑，均質乳化處理2～5min，制備形成初期微粒；
步驟e中微粒的硬化方法為：將d步驟的初期微球粒轉至溫度范圍-5℃至5℃的淬滅溶劑中，攪拌1～2h；
步驟e中所述收集方法是用淬滅溶劑漂洗，并采用多層篩收集。
5.根據權利要求1所述的艾塞那肽緩釋微球組合物的制備方法，其特征在于：所述礦物油為液體石蠟。
6.根據權利要求1所述的艾塞那肽緩釋微球組合物的制備方法，其特征在于：所述環狀液態烷烴為環己烷。
7.權利要求1-6任一項所述的艾塞那肽緩釋微球組合物的制備方法制備而得的艾塞那肽緩釋微球組合物。
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