[發(fā)明專利]一種左氧氟沙星組合物凍干片及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410827411.8
• 申請日: 2014-12-25
• 公開（公告）號: CN104586748A
• 公開（公告）日: 2015-05-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 金鳳玲;汪志瓊;汪寧卿;李珠珠;饒經(jīng)緯
• 申請（專利權(quán)）人: 海南衛(wèi)康制藥（潛山）有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/5383;A61K47/26;A61K47/36;A61P31/04
• 代理公司: 安徽信拓律師事務(wù)所 34117
• 代理人: 婁爾玉

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種左氧氟沙星組合物凍干片及其制備方法。

背景技術(shù)

左氧氟沙星為喹諾酮類消炎藥。具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強(qiáng)，對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性

結(jié)構(gòu)式

分子量：370.38

普通的左氧氟沙星片中含輔料種類和數(shù)量較多，一般要用到填充劑、潤滑劑、崩解劑、黏合劑、矯味劑等等，根據(jù)中國藥典(2010版)第二部左氧氟沙星片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，左氧氟沙星片的溶出度在45分鐘時達(dá)到80％以上為合格，且越來越多的研究表明輔料本身的毒副作用、輔料與主藥的配伍禁忌、輔料中的雜質(zhì)等等都會對藥品的安全性產(chǎn)生影響。

因此，提供一種能克服上述缺點，選擇合適的輔料和工藝，減少左氧氟沙星片中輔料種類和用量，提高左氧氟沙星片的溶出度和生物利用度，保證臨床用藥的安全性均有積極意義。

傳統(tǒng)的凍干片劑可以提高溶出度和生物利用度，但仍需使用甘露醇、明膠等輔料。而甘露醇具有一定的生物活性，明膠資源有限且易變質(zhì)。

淀粉是口服固體制劑的基本輔料，它由葡萄糖分子聚合而成，在片劑中常用作黏合劑、稀釋劑及崩解劑，它價廉易得，對人體安全，但是單獨(dú)使用淀粉做為輔料用凍干工藝生產(chǎn)左氧氟沙星凍干片未見報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于克服現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，進(jìn)一步提出一種左氧氟沙星組合物凍干片及其制備方法，該制劑輔料少，穩(wěn)定性好，生物利用度高。

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題采用以下技術(shù)方案來實現(xiàn)：

一種左氧氟沙星組合物凍干片，用淀粉和蔗糖做輔料，用凍干工藝生產(chǎn)，該片劑克服了上述普通左氧氟沙星片的缺點，減少了左氧氟沙星片中輔料種類和用量，該片溶出度大，生物利用度高，保證了臨床用藥的療效和安全。

一種左氧氟沙星組合物凍干片，由如下原料制備而成：

一種左氧氟沙星組合物凍干片的制備方法，包括步驟如下：

A、稱取組份量的淀粉，加入一定量的純化水?dāng)嚢?，用pH調(diào)節(jié)劑將溶液的pH值控制在5-7.5之間,然后加熱至72℃，保溫20分鐘，制成5～15％(W/V)的玉米淀粉溶液；

B、量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，攪拌，溶解后，繼續(xù)加熱至100℃，用精制棉濾過，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成100mL，攪勻，即得B溶液；

C、將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合，充分?jǐn)嚢?0分鐘，降至常溫得到玉米-蔗糖溶液；?

D、稱取左氧氟沙星100克，加入1L玉米-蔗糖溶液中，攪拌25～35分鐘；

E、藥液測定左氧氟沙星含量后，將藥液分裝于盛藥皿中，每個盛藥皿裝1.0ml；

F、將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱，降溫至零下45℃，保持2小時，抽真空，然后逐漸升溫至0℃，保持2小時，再降溫至零下45℃，保持2小時，再逐漸升溫至0℃，保持2～4小時，再逐漸升溫至28～32℃干燥4～6小時，?整個過程真空度保持在10帕；最后將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入鋁箔袋進(jìn)行密封得到左氧氟沙星組合物凍干片。

所述淀粉選用玉米淀粉，優(yōu)選10％(W/V)的玉米淀粉溶液。

本發(fā)明的有益效果為：

本發(fā)明的一種左氧氟沙星組合物凍干片的制備方法，對普通玉米淀粉進(jìn)行加熱工藝處理，可以提高淀粉在片劑中的粘合、崩解作用，提高片劑的成型性，左氧氟沙星組合物凍干片中蔗糖用量為8.5％(W/V)，它是此片劑的硬度增強(qiáng)劑，并起到矯味作用。左氧氟沙星組合物凍干片僅需淀粉和蔗糖兩種輔料。左氧氟沙星組合物凍干片采用兩降兩升的凍干工藝，兩次降溫、兩次升溫能夠使片成型性更好，它提高了片劑的溶出度，從而提高了片劑的生物利用度。

附圖說明

圖1為實驗中左氧氟沙星的溶出度對比曲線圖。

具體實施方式

為了使本發(fā)明實現(xiàn)的技術(shù)手段、創(chuàng)作特征、達(dá)成目的與功效易于明白了解，下面結(jié)合具體實施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明，但下述實施例僅僅為本發(fā)明的優(yōu)選實施例，并非全部?；趯嵤┓绞街械膶嵤├绢I(lǐng)域技術(shù)人員在沒有做出創(chuàng)造性勞動的前提下所獲得其它實施例，都屬于本專利的保護(hù)范圍。

實施例1

A、稱取100g的玉米淀粉，加入900m?l的純化水?dāng)嚢?，用pH調(diào)節(jié)劑將溶液的pH值控制在5-7.5,然后加熱至72℃，保持120分鐘，制成9％(W/V)的玉米淀粉溶液。