[發(fā)明專利]一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物及其應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410795132.8
• 申請(qǐng)日: 2014-12-19
• 公開（公告）號(hào): CN104447652A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 許文明;張汝文;王洪生;項(xiàng)效忠;陳夏玲;劉艷輝;張建梅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東康喬生物科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D307/94
• 分類號(hào): C07D307/94;A01N43/12;A01P7/04;A01P7/02;A01P3/00
• 代理公司: 濟(jì)南舜源專利事務(wù)所有限公司 37205
• 代理人: 侯緒軍

1.一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物，其特征在于其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

?（I），

或（Ⅱ）。

2.如權(quán)利要求1所述的一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物，其特征在于化合物I或Ⅱ的制備方法為：由環(huán)戊酮為原料制備羥基環(huán)戊基甲酸甲酯，由鄰三氟甲基苯乙酸或鄰三氟甲氧基苯乙酸為原料制備鄰三氟甲基或鄰三氟甲氧基苯乙酰氯，然后羥基環(huán)戊基甲酸甲酯與鄰三氟甲基或鄰三氟甲氧基苯乙酰氯發(fā)生縮合反應(yīng)、閉環(huán)反應(yīng)，然后與2,2-二甲基丁酰氯反應(yīng)生成I或Ⅱ，反應(yīng)方程式如下：

。

3.如權(quán)利要求2所述的一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物，其特征在于所述的環(huán)戊酮為原料制備羥基環(huán)戊基甲酸甲酯分為加成、酸化、酯化反應(yīng)三步，?在氰化鈉、稀硫酸作用下加成反應(yīng)生成，加成物與鹽酸、水進(jìn)行酸化生成，然后與甲醇在對(duì)甲苯磺酸的催化作用下酯化反應(yīng)生成。

4.如權(quán)利要求2所述的一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物，其特征在于所述的鄰三氟甲基苯乙酸或鄰三氟甲氧基苯乙酸在酰氯化釜內(nèi)與氯化亞砜及溶劑二氯乙烷作用下反應(yīng)生成或。

5.如權(quán)利要求2所述的一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物，其特征在于羥基環(huán)戊基甲酸甲酯與鄰三氟甲基或鄰三氟甲氧基苯乙酰氯發(fā)生縮合反應(yīng)生成或，然后在片堿及環(huán)合溶劑N-N-二甲基乙酰胺條件下發(fā)生閉環(huán)反應(yīng)生成或。

6.如權(quán)利要求2或5所述的一種3-苯基2-氧代-1-氧雜螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物，其特征在于閉環(huán)反應(yīng)產(chǎn)物或在溶劑甲苯、縛酸劑三乙胺作用下攪拌溶解后與2,2-二甲基丁酰氯合成反應(yīng)生成化合物I或Ⅱ。

7.一種殺蟲殺菌組合物，其特征在于：含有作為活性成分的如權(quán)利要求1所述的化合物I或Ⅱ和農(nóng)業(yè)上可接受的載體，組合物中化合物I或Ⅱ的重量百分含量為0.5%～99%。

8.如權(quán)利要求7所述的殺蟲殺菌組合物，其特征在：含有作為活性成分的如權(quán)利要求1所述的化合物I或Ⅱ，還含有具有殺蟲活性或殺菌活性的化合物Ⅲ，組合物中化合物I或Ⅱ的重量百分含量為0.5%～99%，具有殺蟲活性或殺菌活性的化合物Ⅲ重量百分含量為0.5%～99%。

9.如權(quán)利要求8所述的殺蟲殺菌組合物，其特征在：具有殺蟲活性或殺菌活性的化合物Ⅲ選自毒死蜱、噻唑磷、噁唑啉、馬拉硫磷、丙硫磷、吡唑硫磷、噠嗪硫磷、三唑磷、氟蟲腈、乙蟲清、聯(lián)苯菊酯、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、四氟甲醚菊酯、醚菊酯、甲氰菊酯、苯醚菊酯、丙氟菊酯、除蟲菊酯、啶蟲脒、噻蟲胺、呋蟲胺、吡蟲啉、烯啶蟲胺、噻蟲啉、噻蟲嗪、煙堿、多殺菌素、甲維鹽、彌拜菌素、吡丙醚、吡蚜酮、氟啶蟲酰胺、四螨嗪、氟螨嗪、噻螨酮、乙螨唑、蘇云金芽孢桿菌、丁醚脲、三唑錫、苯丁錫、蟲螨腈、殺蟲單、殺蟲雙、殺蟲環(huán)、雙三氟蟲脲、除蟲脲、氟環(huán)脲、氟蟲脲、虱螨脲、多氟蟲酰脲、氟酰脲、噻嗪酮、環(huán)蟲酰肼、氯蟲酰肼、甲氧蟲酰肼、蟲酰肼、嘧螨酯、唑螨酯、嘧螨醚、吡螨胺、唑蟲酰胺、魚藤酮、茚蟲威、氰氟蟲腙、螺甲螨酯、季酮螨酯、氯蟲酰胺、氰蟲酰胺、氟蟲雙酰胺、嘧蟲胺、啶蟲丙醚、聯(lián)苯敝菌胺、啶酰菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌酰胺、萘吡菌胺、咪唑菌胺、吲唑磺菌胺、嘧菌胺、氰霜唑、惡唑菌酮、咪唑菌酮、氟嘧菌酯、啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟菌酯、氟啶酰菌胺、百菌清、代森錳鋅、丙森鋅、嘧霉胺、烯酰嗎啉、異丙菌胺、雙炔酰菌胺、霉霜威、甲霜靈、氟啶胺、甲基硫菌靈、異噻菌胺、噻酰菌胺、硅噻菌胺、多抗霉素、多殺菌素、氰菌胺、乙嘧酚磺酸酯、甲呋酰胺、咯菌腈、腐霉利、異菌脲、苯氧喹啉。?

10.一種如權(quán)利要求1所述的化合物I或Ⅱ用于制備農(nóng)業(yè)領(lǐng)域中防治病菌的殺菌劑藥物的用途，防治害蟲的殺蟲劑藥物的用途。