[發(fā)明專利]一種獸用伊維菌素水溶性口服液及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410793149.X
• 申請日: 2014-12-20
• 公開（公告）號: CN105748403A
• 公開（公告）日: 2016-07-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吳俊偉;姜波;陳紅偉;鄧開峰
• 申請（專利權(quán)）人: 重慶布爾動物藥業(yè)有限公司;四川維爾康動物藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/7048;A61P33/10
• 代理公司: 北京匯澤知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11228
• 代理人: 朱振德

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬獸藥藥品技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種獸用伊維菌素水溶性口服液及其制備方法。

背景技術(shù)

線蟲病通常在家畜抵抗力下降或營養(yǎng)不良時(shí)發(fā)生，寄生于牛、羊等家畜體內(nèi)的線蟲可不斷吸取其營養(yǎng)物質(zhì)，釋放毒素，進(jìn)而降低機(jī)體免疫力，出現(xiàn)消瘦、貧血被毛粗亂等病癥，感染嚴(yán)重者可引起大量死亡。線蟲蟲體在宿主體內(nèi)的寄生和移行時(shí)，往往會對宿主造成較為嚴(yán)重的機(jī)械損傷和刺激，引起出血和炎癥。

八十年代美國MERCK公司成功地將阿維菌素和伊維菌素開發(fā)成獸用抗寄生蟲藥，用于驅(qū)殺動物的體內(nèi)線蟲和體外蠟、牌、虱、蠅蛆等寄生蟲，所用劑型有粉劑、片劑、糊劑、口服液和注射液等，其中以口服液使用較方便。伊維菌素在水中溶解度低，但具有高脂溶性，因此，市面上的伊維菌素口服液均為油劑口服液。迄今為止，國內(nèi)外尚沒有伊維菌素水溶性口服液，可以預(yù)計(jì)，伊維菌素水溶性口服液具有廣闊的市場前景。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明的目的在于提供一種獸用伊維菌素水溶性口服液及其制備方法，將伊維菌素制成均勻穩(wěn)定的水溶性口服液，并且生產(chǎn)成本更低，吸收良好。

為達(dá)到上述目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：

本發(fā)明的獸用伊維菌素水溶性口服液，每1000mL口服液由以下組分組成：

伊維菌素0.1~2g；

乙酸乙酯1~20mL；

吐溫-8050~150mL；

磷酸氫二鈉1~10g；

磷酸二氫鈉1~10g；

硫柳汞0.001~1g；

余量為水。

本發(fā)明的獸用伊維菌素水溶性口服液的優(yōu)選配方，每1000mL口服液由以下組分組成：

伊維菌素0.8g；

乙酸乙酯9mL；

吐溫-80100mL；

磷酸氫二鈉4.5g；

磷酸二氫鈉4g；

硫柳汞0.01g；

余量為水。

進(jìn)一步，所述口服液的pH值為5.7~6.5。

本發(fā)明的獸用伊維菌素水溶性口服液的制備方法，包括以下步驟：

（1）準(zhǔn)確稱取處方量的伊維菌素，用處方量的乙酸乙酯將其攪拌溶解，再加入處方量的吐溫-80，攪拌均勻后，邊攪拌邊加入水；

（2）用水將處方量的硫柳汞溶解后加入步驟（1）的溶液體系中，攪拌均勻后，加水定容，加入磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉將pH值調(diào)整到5.7~6.5，過濾，即得獸用伊維菌素水溶性口服液。

本發(fā)明的有益效果在于：

本發(fā)明配制口服液用的溶劑為水，伊維菌素在水中溶解度低，但是大劑量的乙酸乙酯和吐溫-80助溶溶解伊維菌素后，再加入水可以使溶液均勻，因此，本發(fā)明制備的伊維菌素水溶性口服液均勻穩(wěn)定，保質(zhì)時(shí)間長，并且比起油劑口服液，對口腔粘膜無刺激性，生產(chǎn)成本更低，吸收良好。

具體實(shí)施方式

下面將對本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施例進(jìn)行詳細(xì)的描述。

實(shí)施例1

本實(shí)施例的獸用伊維菌素水溶性口服液的制備方法，包括以下步驟：

（1）準(zhǔn)確稱取80g伊維菌素，用900mL乙酸乙酯將其攪拌溶解，再加入10L吐溫-80，攪拌均勻后，邊攪拌邊加入水；

（2）用水將1g硫柳汞溶解后加入步驟（1）的溶液體系中，攪拌均勻后，加水定容至100L，加入磷酸氫二鈉450g和磷酸二氫鈉400g，將pH值調(diào)整到6.2，過濾，即得獸用伊維菌素水溶性口服液。

實(shí)施例2

本實(shí)施例的獸用伊維菌素水溶性口服液的制備方法，包括以下步驟：

（1）準(zhǔn)確稱取50g伊維菌素，用400mL乙酸乙酯將其攪拌溶解，再加入6L吐溫-80，攪拌均勻后，邊攪拌邊加入水；

（2）用水將0.5g硫柳汞溶解后加入步驟（1）的溶液體系中，攪拌均勻后，加水定容至100L，加入磷酸氫二鈉300g和磷酸二氫鈉400g，將pH值調(diào)整到5.8，過濾，即得獸用伊維菌素水溶性口服液。

實(shí)施例3

本實(shí)施例的獸用伊維菌素水溶性口服液的制備方法，包括以下步驟：

（1）準(zhǔn)確稱取150g伊維菌素，用1.5L乙酸乙酯將其攪拌溶解，再加入15L吐溫-80，攪拌均勻后，邊攪拌邊加入水；

（2）用水將50g硫柳汞溶解后加入步驟（1）的溶液體系中，攪拌均勻后，加水定容至100L，加入磷酸氫二鈉900g和磷酸二氫鈉800g，將pH值調(diào)整到6.5，過濾，即得獸用伊維菌素水溶性口服液。

臨床試驗(yàn)