[發明專利]一種含有非諾貝酸膽堿的藥物組合物

有效

• 申請號: 201410792856.7
• 申請日: 2014-12-20
• 公開（公告）號: CN105769807B
• 公開（公告）日: 2019-03-15
• 發明（設計）人: 郝昕;袁春玲;韓翠娟
• 申請（專利權）人: 長春海悅藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/192;A61K47/38;A61K47/20;A61P3/06
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本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種含有非諾貝酸膽堿的藥物組合物，所述的藥物組合物含有非諾貝酸膽堿、填充劑、潤滑劑、乙基羥乙基纖維素和月桂醇硫酸鈉。本發明的本發明的產品穩定性好，釋放完全，具有更加優秀的產品質量；本發明的產品生產操作簡單易行，適合于工業生產。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種含有非諾貝酸膽堿的藥物組合物及其片劑的制備方法。

背景技術

心血管疾病是危害人類健康（特別是中老年）最常見、最嚴重的疾病之一，血脂異常是動脈粥樣硬化、冠心病以及其它心腦血管疾病的重要危險因素，調脂藥可降低這些疾病的發生率和死亡率，對心血管疾病的防治產生積極的作用和深遠的影響。

美國IMS Health公司的統計數據表明，2008年全球調血脂藥物市場已達到338.49億美元，同比上一年增長了1.75%，占全球醫藥市場的4.38%，是僅次于抗腫瘤藥物而居于第二位的重要品種。

2009年全球藥品市場上，躋身500強中的15個調血脂藥物已達到285億美元，同比上一年增長了1.11%，占500強藥品銷售總額的6.6%，在前10大類主要品種中是僅次于腫瘤和高血壓用藥之后居于第三位的品種。

目前臨床應用和處在研發階段的降脂西藥按其降脂機理和化學結構又可分為他汀類，煙酸類，貝特類，膽酸鰲合劑類，多烯類以及新型降脂藥和各種復方制劑。

非諾貝酸（英文名Fenofibric Acid），其化學名稱為：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸。分子式：C₁₇H₁₅ClO₄，分子量：318.75，其結構式如下：

非諾貝酸為第二代苯氧芳酸類藥物，用于治療高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥，是非諾貝特在人體內的代謝產物和有效成分，在小腸區具有極高的溶解度，因此，其相比非諾貝特具有更好的生物利用度，并且生物利用度不受食物影響。

中國專利 CN102172347A 公開了一種非諾貝酸腸溶緩釋膠囊的制備工藝，通過將制粒壓片形成微片，每個微片直徑約 3mm，然后再微片上包腸溶衣，再將包衣后的微片裝入膠囊，制成腸溶緩釋膠囊。但是，采用微片工藝還需要在微片制備完成后將其進一步加工灌制成膠囊以方便患者服用，并且還需要用到特殊的模具與壓片設備，生產效率比較低且耗時長。

中國專利 CN101780049A 公開了一種非諾貝酸腸溶制劑的制備方法，在微丸上包裹非諾貝酸活性成分，然后再包上隔離衣和腸溶層，制成腸溶混懸劑。然而，采用微丸工藝需要流化床底噴包衣技術，在微丸上多次包衣，加工時間長，所制成的混懸劑不利于患者服用，劑量不易控制。

以上資料均沒有提到非諾貝酸膽堿片劑及其制備方法。制備一種非諾貝酸膽堿制劑，并具有有關物質少、溶出完全、質量穩定的特點，以保證臨床藥效的穩定、安全，是需要本領域技術人員著力解決的技術問題。

發明內容

基于上述原因，申請人經過研究發現一種新的非諾貝酸膽堿的藥物組合物，該藥物組合物中含有月桂醇硫酸鈉和乙基羥乙基纖維素，在保證釋放的基礎上，進一步保證非諾貝酸膽堿的雜質譜穩定性。

本發明的目的是提供一種新的含有非諾貝酸膽堿的藥物組合物，該組合物制備成制劑，具有釋放度好、雜質譜穩定的優點。

本發明的另一個目的在于提供一種含有非諾貝酸膽堿的藥物組合物的制備方法，該方法適合工業生產。

具體而言，本發明提供了：

一種含有非諾貝酸膽堿的藥物組合物，含有：非諾貝酸膽堿、填充劑、潤滑劑、乙基羥乙基纖維素和月桂醇硫酸鈉。

所述的含有非諾貝酸膽堿的藥物組合物，各組分的重量比為：