[發明專利]一類新型噻唑類雜環化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201410792397.2
• 申請日: 2015-08-02
• 公開（公告）號: CN104496980A
• 公開（公告）日: 2015-07-29
• 發明（設計）人: 毛武濤;鮑克燕;趙強;馬勤閣;劉光印;張旭;王清鋒
• 申請（專利權）人: 南陽師范學院
• 主分類號: C07D417/04
• 分類號: C07D417/04;A01N43/78;A01P1/00;A01P3/00;A01P7/04;A01P7/02
• 代理公司: 鄭州紅元帥專利代理事務所(普通合伙) 41117
• 代理人: 季發軍

1.一種由如下通式Ⅲ表示的噻唑類雜環化合物或其農藥學上可接受的鹽，

其中：

X選自氫、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、氰基、異丙氧基和硝基；

R選自氫和甲基。

2.根據權利要求1所述通式Ⅲ化合物的農藥學上可接受的鹽，其特征在于：包括通式Ⅲ化合物與為鹽酸、氫溴酸、硫酸或磷酸的無機酸或者與為檸檬酸、乳酸、蘋果酸、葡糖酸、酒石酸、己二酸、醋酸、琥珀酸、富馬酸、抗壞血酸或衣康酸的有機酸或者與為甲磺酸或苯磺酸的有機磺酸形成的鹽。

3.一種制備如權利要求1所述通式Ⅲ表示的化合物的方法，其特征在于，包括以下步驟：

其中：

X選自氫、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、氰基、異丙氧基和硝基；

R選自氫和甲基；

A、通式II化合物的制備：

在反應容器中，依次加入甲苯80毫升、化合物Ⅰ100毫摩爾和勞森試劑70毫摩爾，攪拌回流3-6小時，反應結束后將反應液濃縮除去甲苯，殘余物經200-300目硅膠柱層析純化得到淡黃色固體，即為化合物II，所采用的洗脫劑為60-90攝氏度的石油醚和乙酸乙酯，所述石油醚：乙酸乙酯的體積比為5：1-3：1；

B、通式IIIA化合物的制備：

在反應容器中，加入化合物Ⅱ10毫摩爾和無水乙醇30毫升攪拌，再加入3-溴-1，1，1-三氟丙酮10毫摩爾，氮氣保護下攪拌回流16小時，反應結束后將反應液濃縮除去乙醇，殘余物經200-300目硅膠柱層析純化得到白色或淡黃色固體，即為化合物IIIA，所采用的洗脫劑為60-90攝氏度的石油醚和乙酸乙酯，所述石油醚：乙酸乙酯的體積比為20：1-10：1；

C、通式IIIB化合物的制備：

在反應容器中，加入化合物IIIA2.0毫摩爾和無水N，N-二甲基甲酰胺15毫升攪拌，氮氣保護下冷卻至-5攝氏度，加入氫化鈉3.0毫摩爾，保持-5攝氏度并攪拌15分鐘，滴加碘甲烷3.0毫摩爾，滴加完后逐漸升至室溫并攪拌16小時；反應結束后，將反應液倒入冰水中，乙酸乙酯萃取，合并有機相，有機相經飽和食鹽水洗滌和無水硫酸鈉干燥后減壓濃縮除去溶劑，殘余物經200-300目硅膠柱層析純化得到白色或淡黃色固體，即為化合物IIIB，所采用的洗脫劑為60-90攝氏度的石油醚和乙酸乙酯，所述石油醚：乙酸乙酯的體積比為20：1-10：1。

4.如權利要求1或2所述通式Ⅲ表示的化合物或其農藥學上可接受的鹽在防治農業、林業、園藝及衛生領域中的植物病菌病害和/或植物蟲害和/或植物病毒病害方面的應用。

5.一種殺蟲制劑，其特征在于：包含有效量的如權利要求1或2所述通式Ⅲ表示的化合物或其農藥學上可接受的鹽，及在防治農業、林業、園藝和/或衛生蟲害中的應用。

6.根據權利要求5所述的殺蟲制劑，其特征在于：是所述通式Ⅲ化合物或其農藥學上可接受的鹽與現有殺蟲劑的一種或兩種以質量百分比1%：99%-99%：1%組合的復配制劑。

7.根據權利要求5所述的殺蟲制劑，其特征在于：所述通式Ⅲ化合物或其農藥學上可接受的鹽在所述殺蟲制劑中的質量百分含量為1%-90%。

8.一種抗菌制劑，其特征在于：包含有效量的如權利要求1或2所述通式Ⅲ的化合物或其農藥學上可接受的鹽，及在防治農業、林業和/或園藝植物病菌病害中的應用。

9.根據權利要求8所述的抗菌制劑，其特征在于：是所述通式Ⅲ化合物或其農藥學上可接受的鹽與現有抗菌劑的一種或兩種以質量百分比1%：99%-99%：1%組合的復配制劑。

10.根據權利要求8所述的抗菌制劑，其特征在于：所述通式Ⅲ化合物或其農藥學上可接受的鹽在所述抗菌制劑中的質量百分含量為1%-90%。

11.一種抗病毒劑，其特征在于：包含有效量的如權利要求1或2所述通式Ⅲ的化合物或其農藥學上可接受的鹽，及在在防治農業、林業和/或園藝植物病毒病害中的應用。

12.根據權利要求11所述的抗病毒劑，其特征在于：為所述通式Ⅲ化合物或其農藥學上可接受的鹽與現有抗病毒劑中的一種或兩種以質量百分比1%：99%-99%：1%組合的復配制劑。

13.根據權利要求11所述的抗病毒劑，其特征在于：所述通式Ⅲ化合物或其農藥學上可接受的鹽在所述抗病毒劑中的質量百分含量為1%-90%。