[發(fā)明專利]一種包含異綠原酸的制劑及其應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410791034.7
• 申請(qǐng)日: 2015-08-04
• 公開（公告）號(hào): CN104490761A
• 公開（公告）日: 2015-07-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張潔;黃望;張亮;朱麗娜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川九章生物科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K31/216;A61P37/04;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 成都九鼎天元知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 51214
• 代理人: 房云

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種包含異綠原酸的制劑及其應(yīng)用，屬于藥物領(lǐng)域。

背景技術(shù)

癌癥是嚴(yán)重威脅人類健康和生命的頑疾之一，除手術(shù)外，現(xiàn)代臨床腫瘤治療主要采用放化療，由于毒副反應(yīng)通常只能間斷治療，順應(yīng)性較差，且易產(chǎn)生耐藥性，這種治療往往使患者在生理上難以承受，而且給患者帶來很大的精神壓力，特別是對(duì)體質(zhì)較弱的患者不能使用。因此，癌癥治療的順應(yīng)性、連續(xù)性和安全性長(zhǎng)期以來都是臨床亟待解決的難點(diǎn)。目前，針對(duì)腫瘤的發(fā)生機(jī)理，多途徑的尋找高效低毒治療藥物，是醫(yī)藥界抗腫瘤藥物研發(fā)的主導(dǎo)思想和焦點(diǎn)。

腫瘤患者存在明顯的免疫功能紊亂和/或下降，針對(duì)患者免疫功能異常的抗腫瘤類藥物——抗腫瘤生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑的研究已成為國(guó)內(nèi)外抗腫瘤藥物的研發(fā)重點(diǎn)之一。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種包含異綠原酸的制劑，包括如下組分：

異綠原酸????1-100重量份

輔料????????1-100重量份。

異綠原酸在忍冬科、菊科、豆科等植物中廣泛存在，是由兩個(gè)咖啡酸與一個(gè)奎尼酸縮合而成，具有明顯的藥理活性。本發(fā)明人在對(duì)抗腫瘤藥物篩選過程中，出乎意料地發(fā)現(xiàn)異綠原酸對(duì)腫瘤具有明顯的抑制作用，尤其是具有免疫缺陷的腫瘤，抑制效果尤為顯著。本發(fā)明基于上述發(fā)現(xiàn)得以完成。

在本發(fā)明中，所述異綠原酸具體而言是指異綠原酸a、異綠原酸b或異綠原酸c當(dāng)中的任意一種或幾種。

在本發(fā)明中，異綠原酸a是從植物提取或化學(xué)合成的、有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₂₅H₂₄O₁₂，分子量：516.45。

異綠原酸b是從植物提取或化學(xué)合成的、有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₂₅H₂₄O₁₂，分子量：516.45。

異綠原酸c是從植物提取或化學(xué)合成的、有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₂₅H₂₄O₁₂，分子量：516.45。

在本發(fā)明中，所述制劑可以是口服劑或注射劑；其中所述口服劑包括但不限于片劑、顆粒劑、沖劑或膠囊，所述注射劑包括注射液和粉針劑。

在本發(fā)明中，所述輔料根據(jù)劑型的不同可以做適當(dāng)?shù)恼{(diào)整。具體而言，當(dāng)所述制劑為口服劑時(shí)，其輔料包括填充劑、黏合劑和潤(rùn)滑劑；其中所述填充劑選自甘露醇、乳糖、淀粉、糊精、微晶纖維素中的一種或幾種；黏合劑選自聚乙烯吡咯烷酮、纖維素衍生物、淀粉中的一種或幾種；潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉，月桂醇硫酸鎂中的一種或幾種。當(dāng)所述制劑為注射劑時(shí)，所述輔料包括稀釋劑、支架劑和抗氧化劑；其中所述稀釋劑選自注射用水、生理鹽水、葡萄糖水液、甘油中的一種或幾種；支架劑選自甘露醇、葡萄糖、乳糖中的一種或幾種；抗氧化劑選自亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、維生素C中的一種或幾種。

在本發(fā)明中，作為優(yōu)選，所述異綠原酸可以為15、30、50、60、80或90重量份；所述輔料可以為10、20、35、55、65、70、85或95重量份。

在本發(fā)明一個(gè)具體實(shí)例中，所述制劑包括：

在本發(fā)明另一個(gè)具體實(shí)例中，所述制劑包括：

異綠原酸a????????????10重量份

甘露醇???????????????10重量份

焦亞硫酸鈉???????????0.5重量份。

在本發(fā)明另一個(gè)具體實(shí)例中，所述制劑包括：

異綠原酸b??????????50重量份

維生素c????????????5重量份。

在本發(fā)明另一個(gè)具體實(shí)例中，所述制劑包括：

異綠原酸b?????????30重量份

淀粉??????????????20重量份

滑石粉????????????1重量份。

在本發(fā)明另一個(gè)具體實(shí)例中，所述制劑包括：

在本發(fā)明另一個(gè)具體實(shí)例中，所述制劑包括：

在本發(fā)明另一個(gè)具體實(shí)例中，所述制劑包括：

在本發(fā)明另一個(gè)具體實(shí)例中，所述制劑包括：

在本發(fā)明另一個(gè)具體實(shí)例中，所述制劑包括：

異綠原酸a???????5重量份