[發明專利]一種鹽酸吡格列酮載藥包衣制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410786904.1
• 申請日: 2014-12-18
• 公開（公告）號: CN104473894A
• 公開（公告）日: 2015-04-01
• 發明（設計）人: 蘭菲菲;胡李斌;施祥杰;陳浩
• 申請（專利權）人: 浙江華海藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/4439;A61K9/24;A61K47/14;A61K47/32;A61K47/38;A61P3/10;A61K31/155
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1.一種鹽酸吡格列酮載藥包衣制劑，含有藥學有效量的鹽酸吡格列酮，低粘度的水溶性成膜材料，和非離子型表面活性劑，其特征在于：

1)?低粘度的水溶性成膜材料選自共聚維酮、低粘度的羥丙纖維素或羥丙甲纖維素，低粘度的水溶性成膜材料用量與鹽酸吡格列酮用量的比值為1:3至1:16；

2)?非離子型表面活性劑選自蓖麻油聚羥氧酯，氫化蓖麻油聚羥氧酯，或聚乙二醇硬脂酸酯，其用量占載藥包衣分散液的0.1%至5%；

3)?載藥包衣過程以純化水作為溶劑。

2.根據權利要求1所述的鹽酸吡格列酮載藥包衣制劑，其特征在于低粘度的水溶性成膜材料選自標示粘度為2-6cP的羥丙甲纖維素。

3.根據權利要求1所述的鹽酸吡格列酮載藥包衣制劑，其特征在于低粘度的水溶性成膜材料用量與鹽酸吡格列酮用量的比值為1:3至1:8。

4.根據權利要求1所述的鹽酸吡格列酮載藥包衣制劑，其特征在于非離子型表面活性劑選自聚乙二醇硬脂酸酯。

5.根據權利要求1所述的鹽酸吡格列酮載藥包衣制劑，其特征在于非離子型表面活性劑的用量占載藥包衣分散液的0.5%至2.5%。

6.根據權利要求1所述的鹽酸吡格列酮載藥包衣制劑，其特征在于鹽酸吡格列酮的平均粒徑不超過20μm。

7.根據權利要求6所述的鹽酸吡格列酮載藥包衣制劑，其特征在于鹽酸吡格列酮的平均粒徑不超過10μm。

8.根據權利要求1所述的鹽酸吡格列酮載藥包衣制劑，鹽酸吡格列酮載藥包衣層可以包裹在空白片芯表面，或是含藥片芯表面，所述的含藥片芯是指含有藥學有效量的可與鹽酸吡格列酮聯合用于糖尿病治療的藥物的速釋或緩釋片芯。

9.根據權利要求9所述的鹽酸吡格列酮載藥包衣制劑，其特征在于鹽酸吡格列酮載藥包衣層包裹在鹽酸二甲雙胍緩釋片片芯表面。

10.一種如權利要求1或9所述的載藥包衣制劑的制備方法，包括以下步驟：

1)?將低粘度的水溶性成膜材料和非離子型表面活性劑溶解于適量純化水中，加入鹽酸吡格列酮，攪拌使其充分分散得到載藥包衣分散液；

2)?將載藥包衣分散液均勻噴霧到預熱的鹽酸二甲雙胍緩釋片片芯表面，并充分干燥，直至達到目標的增重。

11.根據權利要求10所述的制備方法，其特征在于載藥包衣分散液的濃度為5-20%。

12.根據權利要求11所述的制備方法，其特征在于載藥包衣分散液的濃度為8-12%。