[發(fā)明專利]一種硫酸軟骨素片及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410773401.0
• 申請(qǐng)日: 2014-12-16
• 公開（公告）號(hào): CN105769802A
• 公開（公告）日: 2016-07-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 曾培安;周江;吳健民;張靜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 康普藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/30
• 分類號(hào): A61K9/30;A61K31/737;A61P9/10;A61P3/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，涉及一種硫酸軟骨素片及其制備方法。

背景技術(shù)

硫酸軟骨素廣泛存在于人和動(dòng)物軟骨組織中。其藥用制劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構(gòu)體，不同品種、年齡等動(dòng)物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現(xiàn)為：1．硫酸軟骨素可以清除體內(nèi)血液中的脂質(zhì)和脂蛋白，清除心臟周圍血管的膽固醇，防治動(dòng)脈粥樣硬化，并增加脂質(zhì)和脂肪酸在細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)換率。2．硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對(duì)實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈硬化模型具有抗動(dòng)脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用；增加動(dòng)脈粥樣硬化的冠狀動(dòng)脈分技或側(cè)支循環(huán)，并能加速實(shí)驗(yàn)性冠狀動(dòng)脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的愈合、再生和修復(fù)。3．能增加細(xì)胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進(jìn)細(xì)胞代謝的作用。4．抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用，每lmg硫酸軟骨素A相當(dāng)于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性并不依賴于抗凝血酶III而發(fā)揮作用，它可以通過纖維蛋白原系統(tǒng)而發(fā)揮抗凝血活性。5．硫酸軟骨素還具有抗炎，加速傷口愈合和抗腫瘤等方面的作用。

硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長期應(yīng)用于防治冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病，無明顯的毒副作用，能顯著降低冠心病患者的發(fā)病率和死亡率。長期的臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn)，在動(dòng)脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質(zhì)可以被有效地去除或減少，能顯著降低血漿膽固醇，從而防止動(dòng)脈粥樣硬化的形成。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種用于治療冠狀動(dòng)脈粥樣硬化、高血脂癥、心絞痛、冠狀動(dòng)脈機(jī)能不全、心肌缺血肌梗塞等的硫酸軟骨素片及其制備方法。

為實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明一種硫酸軟骨素片及其制備方法，其具體實(shí)施方案為：

本發(fā)明所述一種硫酸軟骨素片及其制備方法，其特征在于該藥物處方重量百分比計(jì)為硫酸軟骨素45-55%、淀粉12-25%、微晶纖維素6-15%、羧甲基淀粉鈉5-20%、硬脂酸鎂0.5-2%及薄膜包衣劑1.0-2.5%。

本發(fā)明所述一種硫酸軟骨素片及其制備方法，其特征在于所述薄膜包衣劑為：羥丙甲纖維素、二氧化鈦、滑石粉、聚乙烯醇、三乙酸甘油酯。

本發(fā)明所述一種格列吡嗪藥物組合物及其制備方法，其特征在于其制備方法具體步驟為：

（1）將所有原輔料過80-100目篩，備用；

（2）按配方稱取如下重量百分比的原輔料：硫酸軟骨素45-55%、淀粉12-25%，微晶纖維素6-15%、羧甲基淀粉鈉5-20%、硬脂酸鎂0.5-2%及薄膜包衣劑1.0-2.5%；

（3）6%羧甲基淀粉鈉漿的配制：將步驟（1）稱取的羧甲基淀粉鈉5-20%分成11-19份，取其中的1份羧甲基淀粉鈉用純化水將其配制成質(zhì)量分?jǐn)?shù)為6%的羧甲基淀粉鈉漿；

（4）混合、制粒：將淀粉12-25%，微晶纖維素6-15%和11-19份羧甲基淀粉鈉中的5-9份羧甲基淀粉鈉，加入濕法制粒機(jī)中，混合8-15min，再加入配置好的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為6%的羧甲基淀粉鈉漿制粒，制得濕顆粒；

（5）干燥、整粒：將制得的濕顆粒在55-65℃條件下干燥20-30min后，過16目篩整粒，制得整好的顆粒；

（6）總混、壓片：將整好的顆粒置于混合機(jī)中，加入11-19份羧甲基淀粉鈉中剩余的5-9份羧甲基淀粉鈉、硫酸軟骨素45-55％、硬脂酸鎂0.5-2%，混合20-30min后，經(jīng)壓片機(jī)壓片，制得片劑；

（7）包衣、包裝：溶解薄膜衣劑1.0-2.5%，采用包衣機(jī)將制得的片劑進(jìn)行包衣，即制得硫酸軟骨素片。

本發(fā)明所述硫酸軟骨素片配方中原輔料用量大，因此在考慮產(chǎn)品劑型時(shí)，選擇采用具有載物量大、可減少服用量的特點(diǎn)的片劑作為劑型，同時(shí)，為進(jìn)一步保證片劑質(zhì)量和便于服用，改善片劑外觀、便于識(shí)別，最終確定本發(fā)明產(chǎn)品為包衣片劑，具有服用、保存、外出攜帶都很方便的優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明所述硫酸軟骨素片的制備過程中以硫酸軟骨素為標(biāo)志性成分以控制產(chǎn)品的質(zhì)量，檢測(cè)方法成熟，產(chǎn)品質(zhì)量有保證；本發(fā)明所述硫酸軟骨素片的制粒工藝師通過內(nèi)加法添加崩解劑，加強(qiáng)了本發(fā)明產(chǎn)品的崩解效果；本發(fā)明產(chǎn)品的制備工藝合理、方法簡單，生產(chǎn)效率高。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明所述內(nèi)容作進(jìn)一步詳細(xì)說明。

實(shí)施例1

（1）將所有原輔料過80目篩，備用；