[發(fā)明專利]一種芍藥苷的提取工藝

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410773266.X
• 申請日: 2014-12-13
• 公開（公告）號: CN104523604A
• 公開（公告）日: 2015-04-22
• 發(fā)明（設計）人: 權超;穆辰生
• 申請（專利權）人: 天津宜耀科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K36/284;A61K36/884;A61P15/00;A61P29/00;A61P1/00;C07H17/04;C07H1/08
• 代理公司: 天津盛理知識產(chǎn)權代理有限公司 12209
• 代理人: 王來佳

技術領域

本發(fā)明屬于制藥技術領域，特別涉及一種芍藥苷的提取工藝。

背景技術

當歸芍藥散出自張仲景《金匱要略》婦人妊娠病及婦人雜病篇，全方由當歸、芍藥、茯苓、白術、澤瀉、川芍6味藥組成，用量為當歸三兩、芍藥一斤、茯苓四兩、白術四兩、澤瀉半斤、川茸半斤，原為治療婦人妊娠腹痛及雜病腹痛但是發(fā)明人發(fā)現(xiàn)張仲景之法，而不拘泥于原方本意，將當歸芍藥散用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療，有很好的療效是一種主要累及直腸、結(jié)腸粘膜的慢性非特異性炎癥，以腹痛、腹瀉、粘液血便、里急后重為主要臨床表現(xiàn)。其病因和發(fā)病機制尚未完全闡明臨床沒有療效可靠的藥物而臨床以經(jīng)方當歸芍藥散為主方加減治療，其臨床總體療效明顯優(yōu)于西藥，當歸芍藥散由六味藥物組成，具有肝脾同治，調(diào)氣和血利水之功，古方今用，而向臨床，將其開發(fā)為顆粒劑，本發(fā)明對當歸芍藥散顆粒進行了提取工藝研究。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術不足之處，提供一種篩選的最佳水提取工藝有效成分提取率高，重現(xiàn)性好，穩(wěn)定可行的芍藥苷的提取工藝。

一種當歸芍藥散顆粒的提取工藝，包括如下重量份數(shù)的原料組分：

當歸3份、川芎3份、白術4份,水50份。

上述芍藥苷的提取工藝的制備方法是：

按照比例稱取當歸、川芎、白術置于圓底燒瓶中，在揮發(fā)油測定器中加入上述三種組分總重量5倍量的水，調(diào)節(jié)電熱套加熱，沸騰后，保持藥材微沸狀態(tài)浸提4小時，得到芍藥苷。

本發(fā)明的優(yōu)點和積極效果是：

本發(fā)明根據(jù)多糖類成分及阿魏酸等方中有效物質(zhì)也為水溶性物質(zhì)，故采用水提的方法提取工藝中若只采用單一指標評價則代表性較差。因此設計采用多指標綜合評價方法篩選最佳工藝條件。本發(fā)明研究通過正交試驗法對當歸芍藥散顆粒的水提工藝進行了優(yōu)選，以芍藥苷出膏率作為綜合評價指標，優(yōu)選最佳水提工藝。證試驗結(jié)果表明優(yōu)選的水提工藝穩(wěn)定可行口提取簡便、易于操作口成本低，符合大生產(chǎn)的要求。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發(fā)明作進一步詳述，以下實施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本發(fā)明的保護范圍。

一種芍藥苷的提取工藝，包括如下重量的原料組分：

當歸45g、川芎45g、白術45g、水500g。

上述當歸芍藥散顆粒的提取工藝的制備方法是：

按照比例稱取當歸、川芎、白術置于圓底燒瓶中，在揮發(fā)油測定器中加入500g的水，調(diào)節(jié)電熱套加熱，沸騰后，保持藥材微沸狀態(tài)浸提4小時，得到芍藥苷。

本發(fā)明人經(jīng)研究，白芍為當歸芍藥散方中主藥，當由于各種原因?qū)е聦嶋H生產(chǎn)中各地藥材有效成分含量出現(xiàn)較大的變化時，可以適當調(diào)節(jié)提取物重量，使得各個有效成分含量符合正常含量，從而保證了有效成分含量的穩(wěn)定，進而保證了臨床用藥的有效性。芍藥苷為其主要活性物質(zhì)之一，其自身水溶性強，該提取物具有鎮(zhèn)痛、改善或調(diào)節(jié)學習記憶功能低下、改善或調(diào)節(jié)子宮平滑肌的收縮功能紊亂、改善或調(diào)節(jié)衰老所致性腺軸功能低下或平衡紊亂等作用，顯示了治療與疼痛、生殖內(nèi)分泌功能低下或紊亂相關的多種疾病(特別是痛經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)、流產(chǎn)、更年期綜合征、老年癡呆、卵巢功能低下等)等疾病的廣闊應用前景。其在常溫下水中溶解度為>1.2g/ml。多糖類成分及阿魏酸等方中有效物質(zhì)也為水溶性物質(zhì)，故采用水提的方法提取工藝中若只采用單一指標評價則代表性較差。因此設計采用多指標綜合評價方法篩選最佳工藝條件。本發(fā)明研究通過正交試驗法對當歸芍藥散顆粒的水提工藝進行了優(yōu)選，以芍藥苷出膏率作為綜合評價指標，優(yōu)選最佳水提工藝。證試驗結(jié)果表明優(yōu)選的水提工藝穩(wěn)定可行口提取簡便、易于操作口成本低，符合大生產(chǎn)的要求。

本方組成藥物主要有效成分為皂普類和多糖類成分，均有較好的水溶性，所以本實驗采用傳統(tǒng)水煎煮提取法方中芍藥為主藥，芍藥苷，為其主要藥效成分之一，而且其含量測定方法成熟穩(wěn)定，可用T.UP法測定提取物中芍藥苷的含量，因此本發(fā)明選擇以芍藥苷的含量和干膏重量為綜合評價指標，為了確定最佳的提取參數(shù)，采用正交試驗對提取工藝中所涉及的提取時間、浸泡時間及加水量三個影響因素條件進行優(yōu)選。當歸芍藥散顆粒提取工藝因素水平見表1。

表1當歸芍藥散顆粒提取工藝因素水平表

實驗方法:

分別稱取當歸45g、川芎45g、白術60g置于圓底燒瓶中，在揮發(fā)油測定器中加入一定量的水，調(diào)節(jié)電熱套加熱，沸騰后，保持藥材微沸狀態(tài)開始記時。實驗結(jié)束后觀察所得揮發(fā)油的體積并記錄。測定結(jié)果見表2。

表2揮發(fā)油提取實驗計劃表