[發明專利]一種氯哌斯汀的工業化制備方法在審
| 申請號： | 201410773228.4 | 申請日： | 2014-12-12 |
| 公開（公告）號： | CN104529943A | 公開（公告）日： | 2015-04-22 |
| 發明（設計）人： | 張運輝;楊忠鑫;蔡中文;丁瑞;李錫倫;張巍;章俊;楊繼斌 | 申請（專利權）人： | 重慶康樂制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D295/088 | 分類號： | C07D295/088 |
| 代理公司： | 無 | 代理人： | 無 |
| 地址： | 401221 重*** | 國省代碼： | 重慶;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氯哌斯汀 工業化 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種氯哌斯汀(式I)的工業化制備方法，其特征在于以酸式硫酸鈉為催化劑，用4-氯二苯甲醇(式V)和2-氯乙醇(式IV)反應制得醚化物(式III)，式III化合物與哌啶(式II)在有縛酸劑的存在下反應制得氯哌斯汀(式I)。
步驟(1)：
步驟(2)：
2.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(1)所述酸式硫酸鈉催化劑為硫酸氫鈉，包括：無水硫酸氫鈉、一水合硫酸氫鈉等。
3.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(1)所述反應的溶劑為甲苯。
4.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(1)所述反應溫度為80℃～120℃，優選95℃～105℃。
5.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(1)所述式V化合物與催化劑的摩爾比為1∶(0.2～0.8)，優選1∶(0.3～0.5)。
6.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(1)所述式V化合物和2-氯乙醇(式IV)的摩爾比為1∶(1.0～1.8)。
7.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(2)所述縛酸劑為輕質粉末碳酸鉀、輕質粉末碳酸鈉。
8.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(2)所述式III化合物與縛酸劑的摩爾比為1∶(1～3)
9.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(2)所述式II化合物與哌啶(式II)的摩爾比為1∶(1.0～1.8)。
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