[發(fā)明專利]一種中藥提取物的制備方法及其制備的中藥提取物和用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410772690.2
• 申請(qǐng)日: 2014-12-15
• 公開（公告）號(hào): CN104523898A
• 公開（公告）日: 2015-04-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 林德良
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京漢典制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/736
• 分類號(hào): A61K36/736;A61P15/00
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域，具體涉及一種用于婦科疾病的桂枝茯苓中藥提取物及其制備方法和用途。

背景技術(shù)

桂枝茯苓丸，處方來源于《中國(guó)藥典》(一部第984頁(yè))，由桂枝、茯苓、牡丹皮、赤芍、桃仁共5味中藥材組成，具有活血、化淤、消癥的功效。桂枝茯苓丸的已知主要藥效成分包括桂皮醛、丹皮酚等，其中桂枝中含有的揮發(fā)油較高，主要成分為桂皮醛，藥理研究實(shí)驗(yàn)已證實(shí)桂皮醛具有擴(kuò)張血管、調(diào)節(jié)血液循環(huán)、抗菌、鎮(zhèn)痛等作用；牡丹皮和赤芍都含有丹皮酚，藥理活性主要包括鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、改善微循環(huán)和免疫調(diào)節(jié)等作用。藥典記載桂枝茯苓丸的制備工藝為：粉碎成細(xì)粉，過篩、混勻，加煉蜜制得，該傳統(tǒng)的原粉大蜜丸劑型，生產(chǎn)自動(dòng)化水平較低、服量大、服用不便、且產(chǎn)品質(zhì)量不易控制。

桂枝茯苓丸目前臨床應(yīng)用主要用于婦人宿有癥塊或血瘀經(jīng)閉，行經(jīng)腹痛、產(chǎn)后惡露不盡等婦科疾病。有調(diào)查顯示婦女人群中慢性盆腔炎檢出率為10.5％，在婦科疾病中，發(fā)病率占第三位，并且40歲之前發(fā)病率較高。婦科慢性盆腔炎是指內(nèi)生殖器(包括子宮、輸卵管、宮旁結(jié)締組織及盆腔腹膜)的炎癥，既可局限于女性身體的某個(gè)部位，也可以涉及整個(gè)內(nèi)生殖器。如果病變僅局限于輸卵管及卵巢時(shí)，通常稱為附件炎。慢性盆腔炎主要表現(xiàn)為下腹墜脹疼痛，腰骰疼痛，有時(shí)伴有肛門墜脹不適。目前研究報(bào)道治療慢性婦科盆腔炎，婦科千金膠囊的治療總有效率為86％，總體服用安全、療效優(yōu)。

本發(fā)明的目的在于針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種新的桂枝茯苓提取物的制備方法及其制備的桂枝茯苓提取物，從而提高其治療婦科疾病的效果，特別是針對(duì)慢性盆腔炎的療效。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)上述問題，本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供一種用于婦科疾病的中藥提取物的制備方法及其制備得到的中藥提取物。本發(fā)明所述制備方法制備得到的中藥提取物，治療婦科疾病的藥效更顯著，特別是針對(duì)婦科慢性盆腔炎，與現(xiàn)有技術(shù)相比，有顯著優(yōu)勢(shì)。為實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，所述中藥提取物的原料藥組成為：

桂枝600重量份、茯苓600重量份、牡丹皮600重量份、赤芍600重量份、桃仁600重量份；

所述制備方法包括如下步驟：

(1)按照所述重量份準(zhǔn)備原料藥；

(2)取桂枝、牡丹皮提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣備用；揮發(fā)油用β－環(huán)糊精進(jìn)行包合，得到揮發(fā)油包合物；

(3)步驟(2)得到的藥渣同其他原料藥用體積百分濃度為70～90％的乙醇水溶液熱回流提取，醇提取液回收乙醇，濃縮至80℃時(shí)測(cè)定相對(duì)密度為1.10～1.20的浸膏，得醇提取物，藥渣備用；

(4)步驟(3)得到的藥渣用水熱回流提取，水提取液濃縮至80℃時(shí)測(cè)定相對(duì)密度為1.10～1.20的浸膏，加入步驟(3)得到的所述醇提取物，混合均勻，得到總提取物；

(5)取步驟(4)得到的所述總提取物，加入藥學(xué)上可以接受的輔料以及步驟(2)得到的所述揮發(fā)油包合物，制成臨床上可以接受的制劑。

優(yōu)選的，

所述步驟(2)中，桂枝、牡丹皮用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，水的重量為藥材重量的6～10倍，提取時(shí)間為6～10小時(shí)，進(jìn)一步優(yōu)選為，水的重量為藥材重量的8倍，提取時(shí)間為8小時(shí)。

還優(yōu)選的，所述步驟(2)中，揮發(fā)油先用無水乙醇溶解，再與β－環(huán)糊精水溶液進(jìn)行包合。

更優(yōu)選的，所述步驟(2)中，β－環(huán)糊精的重量是揮發(fā)油重量的6～11倍，進(jìn)一步優(yōu)選為揮發(fā)油重量的9倍。

更優(yōu)選的，所述步驟(2)中，所述β－環(huán)糊精水溶液，水重量為β－環(huán)糊精重量的10～20倍；進(jìn)一步優(yōu)選的，水的重量為β－環(huán)糊精重量的15倍。

所述步驟(2)優(yōu)選的技術(shù)方案為：

桂枝、牡丹皮用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，水的重量是藥材重量的6～10倍，提取時(shí)間為6～10小時(shí)；蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣備用；揮發(fā)油加無水乙醇溶解，得到揮發(fā)油乙醇液；稱取重量為揮發(fā)油重量6～11倍的β-環(huán)糊精，加入β-環(huán)糊精重量10～20倍的水，混合均勻，得到β-環(huán)糊精水溶液；在轉(zhuǎn)速150轉(zhuǎn)/分鐘下，緩慢向所述β-環(huán)糊精水溶液加入揮發(fā)油乙醇液，加入完畢后，繼續(xù)攪拌0.5小時(shí)，冷藏12小時(shí)，過濾，將濾得物在45℃下低溫烘干，得白色疏松的揮發(fā)油包合物。

所述步驟(2)更優(yōu)選的技術(shù)方案為：