[發(fā)明專利]一種用于防治老年性癡呆的白花蛇舌草提取物及制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410769936.0
• 申請日: 2014-12-15
• 公開（公告）號: CN104547148A
• 公開（公告）日: 2015-04-29
• 發(fā)明（設計）人: 王芳;郭琪;張岱州;馬河;粱大連;曹沖
• 申請（專利權）人: 山東省藥學科學院
• 主分類號: A61K36/748
• 分類號: A61K36/748;A61K31/7048;A61P25/28
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術領域

本發(fā)明屬于天然藥物技術領域。具體涉及一種含有雞矢藤次苷(scandoside)及其衍生物，即環(huán)烯醚萜苷類化合物，或稱為總環(huán)烯醚萜苷的白花蛇舌草(Hedyotis?diffusa?Willd.)植物提取物在制備益智、增強記憶或防治老年性癡呆等疾病的藥物中的用途。從中藥白花蛇舌草中提取、精制得到的植物提取物及其提取方法。

背景技術

老年性癡呆，也叫阿爾茨海默病(Alzheimer′s?Disease簡稱AD)，是大腦高級聚合過程的慢性功能障礙。由于起病隱匿，故使早期癥狀易被忽略，隨著我國人口老齡化的加快，老年性癡呆患者日益增加，患AD的病人生活不能自理，時時需要家人照料，給患者、家庭、社會帶來沉重的負擔。治療老年性癡呆的藥物研究與開發(fā)范圍除腦血循環(huán)改善劑、腦能量代謝激活劑外，在腦神經遞質分解酶抑制劑等。近年來在神經肽、神經生長因子和中草藥等方面的研究也十分活躍，并取得了一定進展。

不過，治療老年性癡呆的藥物有一個不得不面對的問題，由于防治記憶及認知障礙的用藥周期相對較長，對AD患者也許是終生的，因此藥物的安全使用至關重要，從已知的安全性較高的中藥材提取中藥有效成分，研制和開發(fā)中藥新藥是很有必要的。

白花蛇舌草又名蛇舌草、蛇針草、二葉律、白花十字草、龍舌草、鶴舌草等，為茜草科耳草屬植物，其全草入藥。白花蛇舌草為嶺南地區(qū)常用中藥，在廣西、廣東地區(qū)產量大，民間應用較多。在中藥中白花蛇舌草主要用于腫瘤、蛇咬傷、小兒瘡積、跌打創(chuàng)傷等。

環(huán)烯醚萜苷是植物白花蛇舌草中的一種主要化學成分，文獻^1-7報道了白花蛇舌草中的環(huán)烯醚萜苷類化合物的結構如下：

參考文獻：?

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盡管文獻報道了通過反復多次的正相和反相硅膠柱色譜分離純化，從白花蛇舌草中得到包括雞矢藤次苷和其他環(huán)烯醚萜衍生物類單體化合物的方法，但從未報道過這些單體化合物與益智和防治老年性癡呆的作用有關。

由于白花蛇舌草中化學成分復雜，而環(huán)烯醚萜類化合物不穩(wěn)定，因此，到目前為止尚未有過由上述植物中提取得到雞矢藤次苷及其衍生物具有益智和增強記憶力作用，可用于防治老年性癡呆的報道。另外，現有技術的有關報道中，雞矢藤次苷及其衍生物的制備工業(yè)化生產過程中也存在一系列問題。

發(fā)明內容

本發(fā)明提供了含有雞矢藤次苷衍生物的白花蛇舌草植物提取物或者雞矢藤次苷類單體化合物或混合物在制備益智、增強記憶或防治老年性癡呆等疾病的藥物中的用途。其中該提取物中雞矢藤次苷衍生物總含量為25％以上，優(yōu)選雞矢藤次苷衍生物總含量為50％以上的提取物。所述雞矢藤次苷衍生物可以為雞屎藤次苷類化合物中任意單體，也可以為雞矢藤次苷類化合物中任意多種單體化合物的混合物。