[發(fā)明專(zhuān)利]2-(2-苯并呋喃基)-2-咪唑啉治療神經(jīng)系統(tǒng)線粒體損傷疾病中的用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410763246.4
• 申請(qǐng)日: 2015-08-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104490872A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-07-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄭榮遠(yuǎn);侯圣陶;殷為勇;張?jiān)獫?/a>;鄭瀏璞;王志強(qiáng);徐惠琴
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 溫州醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/4178
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/4178;A61P25/28;A61P25/00;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12;A61P9/10;A61P25/16;A61P25/14
• 代理公司: 北京慶峰財(cái)智知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11417
• 代理人: 劉元霞

1.2-(2-苯并呋喃基)-2-咪唑啉或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療神經(jīng)系統(tǒng)線粒體損傷疾病的藥物中的用途。

2.如權(quán)利要求1所述的用途，其中，所述神經(jīng)系統(tǒng)線粒體損傷疾病為中樞神經(jīng)系統(tǒng)線粒體損傷疾病。

3.如權(quán)利要求2所述的用途，其中，所述中樞神經(jīng)系統(tǒng)線粒體損傷疾病選自神經(jīng)系統(tǒng)急性危重癥或神經(jīng)系統(tǒng)慢性退行性疾病，如各種感染性腦膜炎或腦炎(包括細(xì)菌性、病毒性、真菌性、寄生蟲(chóng)性和梅毒性腦膜炎或腦炎)、缺氧性腦病、中毒性腦病、急性腦血管病、顱腦外傷、帕金森氏癥、阿爾茲海默病、多系統(tǒng)萎縮、遺傳性共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病或亨廷通舞蹈病。

4.如權(quán)利要求1所述的用途，其中，所述中樞神經(jīng)系統(tǒng)線粒體損傷疾病是線粒體腦肌病。

5.如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的用途，其中，藥學(xué)上可接受的鹽包括有機(jī)酸鹽或無(wú)機(jī)酸鹽，例如(包括但不限于)鹽酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、亞磷酸鹽、磷酸二氫鹽、氫溴酸鹽、硼酸鹽、馬來(lái)酸鹽、蘋(píng)果酸鹽、延胡索酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、乙酸鹽、草酸鹽、戊酸鹽、乳酸鹽、油酸鹽、甲磺酸鹽、對(duì)甲苯磺酸鹽、硬脂酸鹽、月桂酸鹽、苯甲酸鹽、棕櫚酸鹽、山梨酸鹽、水楊酸鹽等。優(yōu)選鹽酸鹽。

6.如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的用途，其中，所述2-BFI及其藥學(xué)上可接受的鹽可以以光學(xué)異構(gòu)體或互變異構(gòu)體的形式存在。

7.如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的用途，其中，所述藥物還包括加入一種或多種賦形劑、調(diào)味劑、崩解劑、防腐劑、潤(rùn)滑劑、濕潤(rùn)劑、粘合劑、溶劑、增稠劑、增溶劑和乳化劑等的常規(guī)的可藥用輔料。

8.如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的用途，其中，所述藥物以藥物制劑的形式提供。優(yōu)選的藥物劑型為注射劑、片劑、膠囊劑、貼膜劑。優(yōu)選地，所述制劑可以是經(jīng)胃腸道、皮膚、粘膜、腔道或注射途徑給藥的劑型。

9.根據(jù)權(quán)利要求8的用途，其特征在于，所述經(jīng)胃腸道給藥的劑型包括片劑、膠囊劑、滴丸劑、混懸劑、顆粒劑；所述經(jīng)皮膚給藥劑型包括貼劑、軟膏劑；所述經(jīng)粘膜給藥劑型包括粘貼片、貼膜劑、舌下片劑；所述經(jīng)腔道給藥劑型包括泡騰片；所述經(jīng)注射給藥劑型包括注射用乳劑、注射用粉針劑、注射用納米粒、注射用脂質(zhì)體、注射用水針劑。

10.根據(jù)權(quán)利要求8或9的用途，其特征在于，所述劑型的輔料包括乳糖、葡萄糖、蔗糖、山梨醇、甘露醇、淀粉、阿拉伯膠、硅酸鈣、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、水、乙醇、聚乙二醇、植物油、卵磷脂、糖漿、甲基纖維素、乙基纖維素、滑石粉、硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鈉。