[發明專利]作為神經氨酸酶抑制劑的化合物及其在藥物中的應用

有效

• 申請號: 201410758743.5
• 申請日: 2014-12-10
• 公開（公告）號: CN104496857B
• 公開（公告）日: 2016-10-12
• 發明（設計）人: 張健存;任青云;敖麗華;胡柏林;張英俊
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: C07C279/16
• 分類號: C07C279/16;C07C233/52;A61K31/196;A61P31/16
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟;楊晞

1.一種化合物，其為式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立體異構體、幾何異構體、互變異構體、氮氧化物、水合物、溶劑化物、代謝產物、藥學上可接受的鹽或前藥，

其中，R¹為H或C_1-6烷基；

R²為H、-C(＝NH)NH₂、C_1-6烷基或-C(＝O)-C_1-6烷基；

R³為H、-C(＝NH)NH₂、C_1-6烷基或-C(＝O)-C_1-6烷基；

R⁴為H或C_1-6烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中，R¹為H、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基或叔丁基。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中，R⁴為H、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、2-戊基、3-戊基、2-甲基-2-丁基、2-甲基-1-丁基、3-甲基-2-丁基、3-甲基-1-丁基、正己基、2-己基、3-己基、2-甲基-2-戊基、3-甲基-2-戊基、4-甲基-2-戊基、3-甲基-3-戊基、2-甲基-3-戊基、2,3-二甲基-2-丁基或3,3-二甲基-2-丁基。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中，R²為H、甲基、乙基、丙基、異丙基、-C(＝NH)NH₂、甲酰基或乙酰基。

5.根據權利要求1所述的化合物，其中，R³為H、甲基、乙基、丙基、異丙基、-C(＝NH)NH₂、甲酰基或乙酰基。

6.根據權利要求1所述的化合物，其包含以下其中之一的結構或其中之一結構的立體異構體、幾何異構體、互變異構體、氮氧化物、水合物、溶劑化物、代謝產物、藥學上可接受的鹽或前藥：

7.一種藥物組合物，其包含權利要求1-6任一項所述化合物，及其藥學上可接受的載體、賦形劑、稀釋劑、輔劑、媒介物或它們的組合。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其進一步包含抗流感藥物，其中，所述抗流感藥物為帕拉米韋、扎那米韋、奧司他韋、那尼納米韋、法匹拉韋、金剛烷胺、金剛乙胺、阿比多爾、利巴韋林、司他弗林、英加韋林(Ingavirin)、GR-217029或其組合。

9.權利要求1-6任一項所述化合物或權利要求7-8任一項所述藥物組合物在制備藥物中的用途，其中，所述藥物用于抑制神經氨酸酶。

10.權利要求1-6任一項所述化合物或權利要求7-8任一項所述藥物組合物在制備藥物中的用途，其中，所述藥物用于預防、處理、治療或減輕患者的流感疾病。