[發(fā)明專利]酰胺咪唑類衍生物及其用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410756139.9
• 申請日: 2014-12-10
• 公開（公告）號: CN104530038A
• 公開（公告）日: 2015-04-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙冬梅;孫彬;程卯生;李鳳榮;任金紅
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽藥科大學(xué)
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;C07D403/12;C07D233/61;A61K31/428;A61K31/4178;A61K31/4172;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 21207
• 代理人: 靳玲

1.通式I所示的化合物，及其幾何異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥.

其中：

X為N、C；

n為0-2之間的整數(shù)；

R為(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、C₆-C₁₀芳基、羧基、酯基(C₁-C₅)；

Ar為C₆-C₁₀芳基、5-10元雜芳基，其中，所述雜芳基含有1-3個(gè)選自N、O或S的雜原子，并且Ar任選1-4個(gè)相同或不同的M取代；

M為氫或?yàn)?-3個(gè)選自羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烯基、(C₁-C₆)炔基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷基硫基、任選被羥基、氨基或鹵代的(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷氧基或(C₁-C₆)烷基硫基、被單或二(C₁-C₆烷基)取代的氨基、(C₁-C₆)烷基酰氨基、游離的、成鹽的、酯化的和酰胺化的羧基、(C₁-C₆)烷基亞磺?；⒒酋；?、(C₁-C₆)烷基酰基、氨基甲酰基、被單或二(C₁-C₆烷基)取代的氨基甲?；?C₁-C₃)亞烷基二氧基的取代基；除了M為所連接的供電吸電基團(tuán)外，M也可以為6-10元芳基、5-10元雜芳基，所述雜芳基含有1-3個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子，所述芳基和雜芳基任選1-3個(gè)R1取代；

R₁為氫、羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烯基、(C₁-C₆)炔基、(C₁-C₆)烷氧基、任選被羥基、氨基或鹵代的(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷氧基、被單或二(C₁-C₆烷基)取代的氨基、(C₁-C₆)烷基酰氨基、游離的、成鹽的、酯化的和酰胺化的羧基、(C₁-C₆)烷基亞磺?；⒒酋；?C₁-C₆)烷基?；?、氨基甲酰基、被單或二(C₁-C₆烷基)取代的氨基甲?；?、(C₁-C₃)亞烷基二氧基。

2.權(quán)利要求1的通式I化合物，及其幾何異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥，

Ar為苯基、萘基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、惡唑基、異惡唑基、1,2,3-三氮唑基、1,2,4-三氮唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并吡唑基、苯并噻唑基、苯并惡唑基、喹啉基、異喹啉基、苯并嘧啶基、苯并噠嗪基、苯并吡嗪基、噻吩并嘧啶基、吡咯并嘧啶基、噻吩并吡啶基、噻吩并吡啶基，Ar任選1-4個(gè)相同或不同的M取代。

3.權(quán)利要求1或2的通式I化合物，及其幾何異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥，

其中

n為0或1的整數(shù)。

4.權(quán)利要求1-3任何一項(xiàng)所述的通式I化合物，及其幾何異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥，

其中

R為苯基、酯基；

Ar為苯基、吡咯基、吡唑基、苯并噻唑基，Ar任選1-4個(gè)相同或不同的M取代。