[發(fā)明專利]一種具有關(guān)節(jié)改善和增加骨密度的組合物及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410754257.6
• 申請日: 2014-12-10
• 公開（公告）號: CN104524549A
• 公開（公告）日: 2015-04-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 房克敏;趙軍;蔣峰
• 申請（專利權(quán)）人: 北京東方興企食品工業(yè)技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K38/17
• 分類號: A61K38/17;A23L1/09;A61P19/10;A61K36/73;A61K36/87;A61K36/815;A61K36/296;A61K36/11;A61K31/737;A61K31/7008;A61K31/10;A61K31/315;A61K31/19
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及組合物，具體涉及一種具有關(guān)節(jié)改善和增加骨密度的組合物及其制備方法。

背景技術(shù)

近年來，骨質(zhì)疏松癥已經(jīng)成為一種在世界范圍內(nèi)嚴(yán)重威脅人類健康的疾病，并日益引起人們的重視。目前，全世界共有2億多骨質(zhì)疏松患者，其發(fā)病率已躍居世界各種常見病的第七位。通常認(rèn)為，在西方，每4名婦女或每8名男性中就有1位罹患此癥。在美國，已有1000萬骨質(zhì)疏松癥患者和1800萬人可能發(fā)展成為骨質(zhì)疏松癥的低骨量患者。日本患有骨質(zhì)疏松的老年人有900～1000萬，約占日本總?cè)丝诘?％。據(jù)估計，在美國、歐洲和日本大約有7500萬人受累，其中絕大多數(shù)為絕經(jīng)后婦女和多數(shù)老年人。我國已經(jīng)逐步形成老齡型社會，是世界上老年人口最多的國家，到本世紀(jì)中葉將步入老年高峰期，60歲以上老人占總?cè)丝诘?7％，達(dá)4億人之多。OP可導(dǎo)致疼痛、骨折、殘疾、喪失獨立生活能力甚至死亡，不僅嚴(yán)重影響著老年人群的健康和生活質(zhì)量，而且耗費國家和家庭大量的人力及財力，成為社會經(jīng)濟的重大負(fù)擔(dān)。隨著預(yù)期壽命延長和人口結(jié)構(gòu)改變，骨質(zhì)疏松癥將成為更加嚴(yán)重的公共健康問題。WHO規(guī)定每年的6月24日為骨質(zhì)疏松日，我國也已經(jīng)將其列為十二五國家重點攻關(guān)的三大老年性疾病之一。

骨質(zhì)疏松癥(osteoporosis，OP)是指單位體積內(nèi)骨量減少，以致骨的微細(xì)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，從而導(dǎo)致骨脆性增加甚至骨折的一類骨代謝疾病。OP是一種涉及所有人并伴隨人們很多年的不斷退變的慢性疾病，已成為威脅人類健康的一大疾病。OP可導(dǎo)致疼痛、骨折、殘疾、喪失獨立生活能力甚至死亡，不僅嚴(yán)重影響著老年人群的健康和生活質(zhì)量，而且耗費國家和家庭大量的人力及財力，成為社會經(jīng)濟的重大負(fù)擔(dān)。

OP病因至今尚未完全闡明，目前醫(yī)學(xué)界認(rèn)為激素調(diào)控、營養(yǎng)因素、物理因素、免疫機能與遺傳因素是OP發(fā)生的原因。正常的骨代謝平衡有賴于成骨細(xì)胞所致的骨形成與破骨細(xì)胞所致的骨吸收這兩個過程處于相對平衡狀態(tài)。若由于上述因素的作用，使得這一平衡狀態(tài)遭到破壞，出現(xiàn)骨吸收大于骨形成，就可導(dǎo)致骨量的丟失、骨結(jié)構(gòu)改變和骨基質(zhì)礦化不全等病理變化，從而導(dǎo)致骨質(zhì)疏松。因此，破骨細(xì)胞和成骨細(xì)胞的分化與形成都是決定OP是否發(fā)生的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

OP的治療一直是困擾醫(yī)學(xué)界的一大難題，目前尚無特效藥，現(xiàn)在世界上對治療該病的主要手段有激素替代療法(HRT)、選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)、雙磷酸鹽藥物等。HRT一直被認(rèn)為是防治骨質(zhì)疏松癥的有效手段，但研究結(jié)果顯示，長期應(yīng)用HRT具有增加患者心血管系統(tǒng)和生殖系統(tǒng)腫瘤發(fā)生的風(fēng)險。其他抗OP藥物，包括促進(jìn)骨形成和抑制骨吸收的藥物，長期應(yīng)用均有明顯的副作用，易引發(fā)并發(fā)癥，或因療效不確切，劑量難以掌握等缺點，應(yīng)用范圍比較窄。鈣的流失是導(dǎo)致骨質(zhì)疏松的主要原因，因此，傳統(tǒng)的方法是采用補鈣的方法預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松，但已有研究表明，單純補鈣并不能改善骨質(zhì)疏松癥狀。

臨床實踐證明，許多具有補肝腎、強筋骨的天然藥物則可以有效、安全地防治與OP相類似的臨床癥狀，其防治OP的作用往往與其富含天然植物化學(xué)物質(zhì)-植物雌激素有關(guān)，如大豆中的大豆異黃酮是天然的選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，其對骨組織作用類似于雷洛昔芬，能夠防治絕經(jīng)婦女或卵巢切除大鼠的骨丟失。具有植物雌激素樣作用的化學(xué)成分主要是木質(zhì)素類、黃酮類、二苯乙烯類等化合物。杜仲是一富含多種化學(xué)物質(zhì)的天然壯骨良藥，其防治與OP相類似的臨床癥狀的骨癥已有千余年的歷史。據(jù)文獻(xiàn)報道，杜仲的化學(xué)成分主要是木質(zhì)素類、環(huán)烯醚萜類和黃酮類化合物，木質(zhì)素類和環(huán)烯醚萜類是其特征性成分，其指標(biāo)性成分松脂素二葡萄糖苷對成骨樣細(xì)胞有促增殖和分化作用，經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)其作用機理是：木質(zhì)素類成分與內(nèi)源性雌激素在結(jié)構(gòu)上較為相似，其具有雌激素樣作用，從而促進(jìn)骨形成和抑制骨吸收。國內(nèi)外大量研究結(jié)果表明，杜仲對骨質(zhì)疏松具有較好的防治作用。研究表明葛根、淫羊藿也有文獻(xiàn)報道可以調(diào)節(jié)激素水平，具有增加骨密度的作用，硫酸軟骨素，骨膠原蛋白也可以改善骨質(zhì)疏松癥狀，改善關(guān)節(jié)功能，由于多種藥物組合后具有拮抗或協(xié)同作用，也可能有其他毒副作用。