[發明專利]長效獸用伊維菌素注射液及其制備方法

在審

• 申請號: 201410745584.5
• 申請日: 2015-08-03
• 公開（公告）號: CN104490769A
• 公開（公告）日: 2015-07-29
• 發明（設計）人: 梁金權
• 申請（專利權）人: 重慶綜藝制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/7048;A61P33/00;A61P33/10;A61P33/14
• 代理公司: 重慶市前沿專利事務所(普通合伙) 50211
• 代理人: 郭云

技術領域

本發明屬于獸藥領域，涉及一種長效獸用伊維菌素注射液及其制備方法。

背景技術

伊維菌素(Ivermectin，簡稱為IVM)是一種新型、高效、低毒的大環內酯類抗寄生蟲藥，為阿維菌素的二氫還原產物，對體內外寄生蟲特別是對線蟲和節肢動物均有良好驅殺作用，廣泛應用于畜牧生產中。主要用于防治家畜胃腸道線蟲(如蛔蟲、食道口線蟲、毛首線蟲、類圓線蟲等)病、肺線蟲病、腎結節線蟲病、螨病和其它寄生性昆蟲(如脾、血、虱、牛皮蠅蛆、紋皮蠅蛆、羊鼻蠅蛆等)病。

伊維菌素臨床應用廣泛，畜禽內服后2-4小時血藥達峰值。現雖然開發了伊維菌素注射劑，但由于其極低的水溶性，在制備時使用了不同的溶劑，使產品質量存在不同的問題。且伊維菌素目前只有普通制劑，每次給藥維持時間短，需多次給藥，如治療豬蚧螨，藥效只能維持12小時左右，需要每七天注射一次，連續注射三次才能治好不復發，存在使用不便、又耗費人力物力等缺點，迫切需要研究新的產品以適應畜牧業的快速發展。

發明內容

本發明的目的是針對現有技術的不足，提供一種質量穩定、給藥方便、藥效長、驅蟲效果顯著的獸用伊維菌素注射液及其制備方法。

本發明的目的是這樣實現的：一種長效獸用伊維菌素注射液，其特征在于：長效獸用伊維菌素注射液每1000ml中含伊維菌素10-15克、丙二醇500-600ml、無水乙醇200-300ml、甘油縮甲醛80-120ml、苯甲醇80-120ml。

作為優選地，長效獸用伊維菌素注射液每1000ml中含伊維菌素11-14克、丙二醇520-580ml、無水乙醇220-280ml、甘油縮甲醛90-110ml、苯甲醇90-110ml。

上述的長效獸用伊維菌素注射液的制備方法是按以下步驟進行：

1)在無水乙醇中加入伊維菌素、丙二醇，攪拌溶解；

2)在步驟1中的溶液中加入甘油縮甲醛和苯甲醇，攪拌混勻，定容、無菌過濾、灌封，即得。

所述步驟1中加入伊維菌素、丙二醇攪拌，溫度控制在60-75℃。

上述的長效獸用伊維菌素注射液，其適用對象是：各種家畜、家禽或其它經濟動物或寵物等。其用藥途徑可以是：肌肉注射、皮下注射、口服或其它給藥途徑。

本發明的有益效果是：本發明克服了現有的伊維菌素制劑生產工藝復雜、藥效短、需多次投服、驅蟲效果較差等弊端，本發明獸用伊維菌素注射液使用甘油縮甲醛作為長效劑，配合有機溶劑丙二醇，使用無水乙醇和苯甲醇作為助溶劑，使得本發明質量穩定、藥效長達72小時、驅蟲效果顯著，可驅除畜禽體內外蟲體，治療豬、牛、羊蚧螨等疾病只需注射1次即可治愈。

具體實施方式

實施例1

按照如下步驟制備本發明長效獸用伊維菌素注射液：

1)在200ml無水乙醇中加入10g伊維菌素，攪拌溶解，再加入丙二醇600ml，加熱至60-75℃，攪拌溶解。

2)在步驟1中的溶液中加入100ml甘油縮甲醛和100ml苯甲醇，攪拌混勻，定容、無菌過濾、灌封，即得。

實施例2

按照如下步驟制備本發明長效獸用伊維菌素注射液：

1)在250ml無水乙醇中加入12g伊維菌素、丙二醇550ml，加熱至60-75℃，攪拌溶解。

2)在步驟1中的溶液中加入120ml甘油縮甲醛和80ml苯甲醇，攪拌混勻，定容、無菌過濾、灌封，即得。

實施例3

按照如下步驟制備本發明長效獸用伊維菌素注射液：

1)在300ml無水乙醇中加入10g伊維菌素，攪拌溶解，再加入丙二醇500ml，加熱至60-75℃，攪拌溶解。

2)在步驟1中的溶液中加入110ml甘油縮甲醛和90ml苯甲醇，攪拌混勻，定容、無菌過濾、灌封，即得。

實施例4臨床藥效試驗

取豬疥螨發病仔豬80頭，按體重大小隨機分成二組，每組40頭，平均體重7.0公斤，分別按每公斤體重0.04ml肌肉注射本發明實施例2制備的注射液及某公司1％伊維菌素注射液(作為對照)，結果本發明和對照組的一次治愈率分別為95％和75％，說明本發明的臨床藥效優于對照組，證明本發明長效伊維菌素注射液配方科學合理、藥效好。

實施例5藥效代謝試驗

取健康試驗兔15只，平均體重2.5公斤，按每公斤體重肌肉注射本品0.03ml，分別于注射后2h、4h、8h、16h、32h、48h、60h、72h、84h采試驗兔心血，分別測定試驗兔血液中伊維菌素，在72h時仍能測到伊維菌素，說明本發明的藥效可長達72h以上。