[發明專利]銀杏葉組合物在制備預防/治療青光眼中的應用

在審

• 申請號: 201410737303.1
• 申請日: 2014-12-05
• 公開（公告）號: CN104398543A
• 公開（公告）日: 2015-03-11
• 發明（設計）人: 胡林森;李丁;孫蓉;肖志勇
• 申請（專利權）人: 上海信誼百路達藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/16
• 分類號: A61K36/16;A61P27/06
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 王巍

技術領域

本發明涉及藥物組合物的制備和應用，尤其涉及銀杏葉組合物在制備預防/治療青光眼藥物中的應用。

背景技術

青光眼是由于眼內壓間斷或持續升高而引起的視乳頭損害和視功能障礙的一種眼病。正常眼壓在10～21毫米汞柱，如在21～24毫米汞柱，則為青光眼可疑，超過24mmHg為病理現象。該類疾病包括先天性青光眼、原發性青光眼、繼發性青光眼和混合型青光眼等。青光眼由于眼壓增高，會引起視盤(曾稱視乳頭)凹陷、視野缺損，給眼球各部分組織和視功能帶來損害，如不及時治療，視野可以全部喪失而至失明，眼壓增高持續時間愈久，視功能損害愈嚴重。

眼壓升高或其他致命途徑引起視網膜神經節細胞的軸索損傷及其局部微循環與血供改變，使視神經纖維軸漿流中斷，靶源性神經營養因子的供給中斷致使視網膜神經節細胞潰變而凋亡(葛堅.青光眼視神經損傷與視神經保護[J].眼科藥物的臨床應用于研究,2002,(1):271)。因此，對于青光眼的治療，應在降低眼壓的同時，改善視神經的血液供應，進行視神經保護性治療。改善微循環的藥物可以擴張血管，降低血液粘稠度，加速血流增加視神經的血液供應，改善視神經缺血、缺氧狀態，阻止或減少視神經纖維軸漿流的中斷。中藥在這方面具有獨特的優勢。

銀杏葉為銀杏科銀杏屬植物的葉，在中醫界使用已經有幾千年的歷史了，已知銀杏葉具有重要的藥用價值和市場價值，其主要化學成分為黃酮類和萜類內酯化合物。從藥理作用分析，銀杏葉含有的黃酮類化合物如槲皮素、山奈素及異鼠李素等，具有擴張血管和解除痙攣作用，能擴張冠脈血管、增加冠脈流量(王本祥.現代中藥藥理學[M].天津:天津科學技術出版社,1997：922-923)，另外，黃酮類化合物還與降低血酯、改善血液流變學、降低LOP、提高SOD活力有關(Ikeda?K,Negishi?H,Yamori?Y,et?al.Antioxidant?nutrients?and?hypoxia/ischemia?brain?injury?in?rodents[J].Toxicology,2003,189(122):55261)。萜類內酯化合物如銀杏內酯A、B、C均為強血小板活化因子拮抗劑。以銀杏葉為原料制得的銀杏葉提取物，含有上述各有效成分，具有多種療效，在神經系統疾病和心血管疾病的治療上得到了廣泛的應用，在眼科疾病領域的應用也漸露曙光，認為銀杏葉提取物具有視神經保護作用。本發明的銀杏葉組合物是以銀杏葉提取物為活性成分，與藥用輔料按常規方法制成，研究其對青光眼的預防/治療作用。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于研究設計銀杏葉組合物在制備與在臨床上的新用途。

本發明提供了一種銀杏葉組合物。所述組合物由銀杏葉提取物作為活性成分與藥用輔料組成。

本發明的銀杏葉組合物為膠囊、片劑、顆粒劑、微丸、滴丸、口服液和注射劑。

本發明的銀杏葉組合物可以通過本領域藥物組合物的常規方法制備。

本發明所述銀杏葉組合物中的活性成分銀杏葉提取物通過市售得到，質量要求符合2010版中國藥典“銀杏葉提取物”各項質量標準。

本發明的另一目的是提供所述銀杏葉組合物在制備預防/治療青光眼藥物中的應用。

為進一步考察本發明銀杏葉組合物的臨床療效和安全性，首都醫科大學附屬北京同仁醫院選擇94例青光眼患者對本發明藥品治療青光眼的療效進行了臨床觀察。94例患者均為醫院門診患者，其中男48例，女46例，平均年齡48歲，服藥前眼壓均在24mmHg以上，經診斷，其中包括各種先天性青光眼、原發性青光眼、繼發性青光眼和混合型青光眼等。用本發明藥品治療這94例青光眼患者，結果顯效90例，顯效率為95.7％，好轉3例，好轉率為3.2％，無效1例，總有效率為98.9％。

臨床觀察結果說明本發明銀杏葉組合物具有降低眼壓，保護視神經，保護視網膜神經節細胞的作用，因此，可用于制備預防/治療青光眼藥物。

本發明銀杏葉組合物可用于制備預防/治療先天性青光眼、原發性青光眼、繼發性青光眼、混合型青光眼等的藥物。

本發明提供的銀杏葉組合物，制備方法簡便，宜于工業化生產。本發明所述銀杏葉組合物具有降低眼壓，擴張血管、增加血流量、改善視神經供血等作用，可用于制備預防/治療青光眼疾病的藥物，為臨床提供了新的治療中藥，有較大的臨床應用價值，有較好的社會效益。

具體實施方式：

下面結合實施例對本發明作進一步的說明，下述該實施例僅用于說明本發明而對本發明沒有限制。