[發明專利]一種維生素B2組合物凍干片及其制備方法

無效

• 申請號: 201410736770.2
• 申請日: 2014-12-05
• 公開（公告）號: CN104434772A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發明（設計）人: 儲旦旦;汪金燦;郝結兵;吳函峰;汪志瓊
• 申請（專利權）人: 海南衛康制藥（潛山）有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/525;A61K47/36;A61K47/26
• 代理公司: 安徽信拓律師事務所 34117
• 代理人: 婁爾玉

技術領域

本發明涉及醫藥及醫藥生產技術領域，具體涉及一種維生素B₂組合物凍干片及其制備方法。

背景技術

主要是與維生素B₂分子中異咯嗪上1,5位N存在的活潑共軛雙鍵有關，既可作氫供體，又可作氫遞體。在人體內以黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)和黃素單核苷酸(FMN)兩種形式參與氧化還原反應，起到遞氫的作用，是機體中一些重要的氧化還原酶的輔基，如：琥珀酸脫氫酶、黃嘌呤氧化酶及NADH脫氫酶等。主要參與的生化反應有呼吸鏈能量產生，氨基酸、脂類氧化，嘌呤堿轉化為尿酸，芳香族化合物的羥化，蛋白質與某些激素的合成，鐵的轉運、儲存及動員，參與葉酸、吡多醛、尼克酸的代謝等。臨床常用劑型為片劑和注射液。

分子式：C₁₇H₂₀N₄O₆

分子量：376.37

普通的維生素B₂片中含輔料種類和數量較多，一般要用到填充劑、潤滑劑、崩解劑、黏合劑、矯味劑等等，根據中國藥典(2010版)第二部維生素B₂片質量標準，維生素B₂片的溶出度在20分鐘時達到75％以上為合格，且越來越多的研究表明輔料本身的毒副作用、輔料與主藥的配伍禁忌、輔料中的雜質等等都會對藥品的安全性產生影響。

因此，提供一種能克服上述缺點，選擇合適的輔料和工藝，減少維生?素B₂片中輔料種類和用量，提高維生素B₂片的溶出度和生物利用度，保證臨床用藥的安全性均有積極意義。

傳統的凍干片劑可以提高溶出度和生物利用度，但仍需使用甘露醇、明膠等輔料。而甘露醇具有一定的生物活性，明膠資源有限且易變質。

淀粉是口服固體制劑的基本輔料，它由葡萄糖分子聚合而成，在片劑中常用作黏合劑、稀釋劑及崩解劑，它價廉易得，對人體安全，但是單獨使用淀粉做為輔料用凍干工藝生產維生素B₂凍干片未見報道。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于克服現有技術的缺陷，進一步提出一種維生素B₂組合物凍干片及其制備方法，該制劑輔料少，穩定性好，生物利用度高。

本發明所要解決的技術問題采用以下技術方案來實現：

一種維生素B₂組合物凍干片，用淀粉和蔗糖做輔料，用凍干工藝生產，該片劑克服了上述普通維生素B₂片的缺點，減少了維生素B₂片中輔料種類和用量，該片溶出度大，生物利用度高，保證了臨床用藥的療效和安全。

一種維生素B₂組合物凍干片，由如下原料制備而成：

一種維生素B₂組合物凍干片的制備方法，包括步驟如下：

A、稱取組份量的淀粉，加入一定量的純化水攪拌，用pH調節劑將溶液的pH值控制在5-7.5之間,然后加熱至72℃，保溫20分鐘，制成5～15％(W/V)的玉米淀粉溶液；

B、量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，攪拌，溶解后，繼續加熱至100℃，用精制棉濾過，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成100mL，攪勻，即得B溶液；

C、將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合，充分攪拌30分鐘，?降至常溫得到玉米-蔗糖溶液；

D、稱取維生素B₂50克，加入1L玉米-蔗糖溶液中，攪拌25～35分鐘；

E、藥液測定維生素B₂含量后，將藥液分裝于盛藥皿中，每個盛藥皿裝

1.0ml；

F、將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱，降溫至零下45℃，保持2小時，抽真空，然后逐漸升溫至0℃，保持2小時，再降溫至零下45℃，保持2小時，再逐漸升溫至0℃，保持2～4小時，再逐漸升溫至28～32℃干燥4～6小時，整個過程真空度保持在10帕。最后將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入鋁箔袋進行密封得到維生素B₂組合物凍干片。

所述淀粉選用玉米淀粉，優選10％(W/V)的玉米淀粉溶液。

本發明的有益效果為：