[發明專利]一種孟魯司特鈉組合物咀嚼片及其制備方法

無效

• 申請號: 201410735786.1
• 申請日: 2014-12-05
• 公開（公告）號: CN104523613A
• 公開（公告）日: 2015-04-22
• 發明（設計）人: 石金友;汪金燦;郝結兵;吳函峰;汪志瓊
• 申請（專利權）人: 海南衛康制藥（潛山）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/47;A61K47/36;A61P11/06
• 代理公司: 安徽信拓律師事務所 34117
• 代理人: 婁爾玉

技術領域

本發明涉及醫藥及醫藥生產技術領域，具體涉及一種孟魯司特鈉組合物咀嚼片及其制備方法。

背景技術

片劑質量穩定、服用方便，是一種最基本、最常用的制劑形式。然而，對于兒童、老人以及吞咽困難的患者，普通片劑往往服用困難，長期服藥甚至會使其產生心理上的拒藥現象，咀嚼片則可彌補這種不足。咀嚼片是一類可在口腔內嚼碎后咽下的片劑，大小一般與普通片劑相同，可根據需要制成不同形狀的異形片。藥片經嚼碎后便于吞服，藥片表面積增大，可促進藥物在體內的溶解、吸收。對于難崩解的藥物，制成咀嚼片可加速其崩解，提高藥效。咀嚼片服用方便，即使在缺水的條件下也可以按時用藥，特別適用于小兒、老人、吞咽困難或胃腸功能較差的患者，可減少藥物對胃腸道的負擔。因此，咀嚼片劑應用逐漸廣泛起來。

孟魯司特鈉臨床上主要適用于2歲及2歲以上兒童和成人哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。其化學結構式式如下：

已上市的孟魯司特鈉的藥物制劑有普通片劑、顆粒、咀嚼片等劑型，其中孟魯司特鈉咀嚼片輔料種類及數量較多，一般要用到填充劑、潤滑劑、崩解劑、黏合劑、矯味劑等等，而且至少要用到4種輔料。越來越多的研究表明輔料本身的毒副作用、輔料與主藥的配伍禁忌、輔料中的雜質等等都會對藥品的安全性產生影響，

因此，選擇合適的輔料和工藝，減少孟魯司特鈉咀嚼片的輔料種類和用量，提高孟魯司特鈉咀嚼片的生物利用度和穩定性，對于保證臨床用藥的安全性有積極意義。

淀粉是由葡萄糖分子聚合而成，它是口服固體制劑的基本輔料，常用于咀嚼片中作黏合劑、稀釋劑及崩解劑，且淀粉均從玉米、木薯等天然物質中提取，安全可靠、廉價易得，但是單獨使用淀粉作為輔料用于咀嚼片的生產未見報道。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于克服現有技術的缺陷，進一步提出一種孟魯司特鈉組合物咀嚼片及其制備方法，該制劑輔料少，穩定性好，生物利用度高。

本發明所要解決的技術問題采用以下技術方案來實現：

一種孟魯司特鈉組合物咀嚼片，包含孟魯司特鈉、淀粉、蔗糖，該片劑克服了上述普通咀嚼片的缺點，減少了孟魯司特鈉咀嚼片中輔料種類和用量，該藥物制劑性能優良，生物利用度高，穩定性良好，患者接受度高，無砂礫感，具有重要的臨床應用價值。

一種孟魯司特鈉組合物咀嚼片，由如下原料制備而成：

一種孟魯司特鈉組合物咀嚼片的制備方法，包括步驟如下：

A、稱取組份量的淀粉，加入一定量的純化水攪拌，用pH調節劑將溶液的pH值控制在4～9之間,然后加熱至72℃，保溫120分鐘，制成5～15％(W/V)的糊化玉米淀粉溶液；

B、量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，攪拌，溶解后，繼續加熱至100℃，用精制棉濾過，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成100mL，攪勻，即得B溶液；

C、將步驟A得到的藥液與步驟B得到的溶液混合，充分攪拌30分鐘，后將藥液降至常溫得到糊化玉米-蔗糖體系藥液；

D、稱取孟魯司特鈉5.0克，加入1L糊化玉米-蔗糖體系藥液，攪拌25～35分鐘；

E、對步驟D得到的藥液取樣測量孟魯司特鈉含量，用氫氧化鈉或鹽酸將pH值控制在5.0～7.0之間；

F、藥液測量孟魯司特鈉含量后，按裝量將藥液分裝于盛藥皿中，每個盛藥皿裝約1.0ml，然后利用盛藥皿蓋未壓緊狀態蓋住盛藥皿，盛藥皿為塑料或其他材料制成的圓柱狀載藥包裝；

G、將裝有藥液的盛藥皿放入冷凍干燥箱，降溫至零下45℃，保持2小時，抽真空，然后逐漸升溫至0℃，保持2小時，再降溫至零下45℃，保持2小時，再逐漸升溫至0℃，保持2～4小時，再逐漸升溫至28～32℃干燥4～6小時，整個過程真空度保持在10帕以下；最后將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入鋁箔袋進行密封得到孟魯司特鈉組合物咀嚼片。

本發明的一種孟魯司特鈉組合物咀嚼片的制備方法，所述步驟A中pH調節劑為氫氧化鈉或鹽酸，優選將溶液的pH值控制在6.5；步驟C中攪拌時間優選30分鐘；步驟D中pH值優選控制在6.0，步驟F中優選再逐漸升溫至0℃，保持3小時，再逐漸升溫至30℃干燥5小時；所述淀粉選用玉米淀粉。

本發明的有益效果為：