[發明專利]一種頭孢丙烯組合物咀嚼片及其制備方法

無效

• 申請號: 201410735247.8
• 申請日: 2014-12-05
• 公開（公告）號: CN104523610A
• 公開（公告）日: 2015-04-22
• 發明（設計）人: 吳函峰;汪寧卿;李珠珠;饒經緯;李彪
• 申請（專利權）人: 海南衛康制藥（潛山）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/546;A61K47/36;A61K47/26;A61P31/04
• 代理公司: 安徽信拓律師事務所 34117
• 代理人: 婁爾玉

技術領域

本發明涉及醫藥及醫藥生產技術領域，具體涉及一種頭孢丙烯組合物咀嚼片及其制備方法。

背景技術

片劑質量穩定、服用方便，是一種最基本、最常用的制劑形式。然而，對于兒童、老人以及吞咽困難的患者，普通片劑往往服用困難，長期服藥甚至會使其產生心理上的拒藥現象，咀嚼片則可彌補這種不足。咀嚼片是一類可在口腔內嚼碎后咽下的片劑，大小一般與普通片劑相同，可根據需要制成不同形狀的異形片。藥片經嚼碎后便于吞服，藥片表面積增大，可促進藥物在體內的溶解、吸收。對于難崩解的藥物，制成咀嚼片可加速其崩解，提高藥效。咀嚼片服用方便，即使在缺水的條件下也可以按時用藥，特別適用于小兒、老人、吞咽困難或胃腸功能較差的患者，可減少藥物對胃腸道的負擔。因此，咀嚼片劑應用逐漸廣泛起來。

頭孢丙烯化學名為6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-(對羥基-苯基)乙酰氨基]-8-氧代-3-丙烯-5-硫雜-1-氮雜雙環-(4,2,0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物。，用于敏感菌所致的下列輕、中度感染：上呼吸道感染(1)化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎。注：通常治療和預防鏈球菌感染(包括預防風濕熱)應選擇肌內注射青霉素。雖然頭孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化膿性鏈球菌，但目前尚無可供借鑒的頭孢丙烯預防繼發性風濕熱的資料。(2)肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌(包括產β-內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產β-內酰胺酶菌株)性中耳炎。肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌(包括產β-內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產β-內酰胺酶菌株)性急性鼻竇炎。下呼吸道感染由肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌(包括產β-內酰胺酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發細菌感染和慢性支氣管炎急性發作。皮膚和皮膚軟組織金黃色葡萄球菌(包括產青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。適當時應進行細菌培養和藥敏性試驗以確定病原菌對頭孢丙烯的敏感性。其化學結構式式如下：

已上市的頭孢丙烯的藥物制劑有普通片劑、膠囊、顆粒、咀嚼片、干混懸劑、分散片劑等等，其中頭孢丙烯咀嚼片輔料種類及數量較多，一般要用到填充劑、潤滑劑、崩解劑、黏合劑、矯味劑等等，而且至少要用到4種輔料。越來越多的研究表明輔料本身的毒副作用、輔料與主藥的配伍禁忌、輔料中的雜質等等都會對藥品的安全性產生影響，

因此，選擇合適的輔料和工藝，減少頭孢丙烯咀嚼片的輔料種類和用量，提高頭孢丙烯咀嚼片的生物利用度和穩定性，對于保證臨床用藥的安全性有積極意義。

淀粉是由葡萄糖分子聚合而成，它是口服固體制劑的基本輔料，常用于咀嚼片中作黏合劑、稀釋劑及崩解劑，且淀粉均從玉米、木薯等天然物質中提取，安全可靠、廉價易得，但是單獨使用淀粉作為輔料用于咀嚼片的生產未見報道。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于克服現有技術的缺陷，進一步提出一種頭孢丙烯組合物咀嚼片及其制備方法，該制劑輔料少，穩定性好，生物利用度高。

本發明所要解決的技術問題采用以下技術方案來實現：

一種頭孢丙烯組合物咀嚼片，包含頭孢丙烯、淀粉、蔗糖，該片劑克服了上述普通咀嚼片的缺點，減少了頭孢丙烯咀嚼片中輔料種類和用量，該藥物制劑性能優良，生物利用度高，穩定性良好，患者接受度高，無砂礫感，具有重要的臨床應用價值。

一種頭孢丙烯組合物咀嚼片，由如下原料制備而成：

一種頭孢丙烯組合物咀嚼片的制備方法，包括步驟如下：

A、稱取組份量的淀粉，加入一定量的純化水攪拌，用pH調節劑將溶液的pH值控制在4～9之間,然后加熱至72℃，保溫120分鐘，制成5～15％(W/V)的糊化玉米淀粉溶液；

B、量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，攪拌，溶解后，繼續加熱至100℃，用精制棉濾過，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成100mL，攪勻，即得B溶液；

C、將步驟A得到的藥液與步驟B得到的溶液混合，充分攪拌30分鐘，后將藥液降至常溫得到糊化玉米-蔗糖體系藥液；

D、稱取頭孢丙烯250克，加入1L糊化玉米-蔗糖體系藥液，攪拌25～35分鐘；

E、對步驟D得到的藥液取樣測量頭孢丙烯含量，用氫氧化鈉或鹽酸將pH值控制在5.0～7.0之間；

F、藥液測量頭孢丙烯含量后，按裝量將藥液分裝于盛藥皿中，每個盛藥皿裝約1.0ml，然后利用盛藥皿蓋未壓緊狀態蓋住盛藥皿，盛藥皿為塑料或其他材料制成的圓柱狀載藥包裝；