[發明專利]一種用作抗肥胖劑的化合物

在審

• 申請號: 201410717193.2
• 申請日: 2014-12-02
• 公開（公告）號: CN105712997A
• 公開（公告）日: 2016-06-29
• 發明（設計）人: 張華春
• 申請（專利權）人: 重慶寧牧生態農業有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/55;A61P3/04;A23L1/30;A23F3/16
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技術領域

本發明涉及食品化學領域，具體而言，本發明涉及用作抗肥胖的化合物。

背景技術

肥胖是現代社會中最嚴重的疾病之一，其主要原因是脂肪的過量攝取。此外已知，脂肪的過量攝取不僅會產生肥胖癥狀，而且還會產生起因于肥胖的糖尿病、高血脂癥、高血壓、動脈硬化等癥狀。在內臟脂肪型肥胖的基礎上再加上高血糖·高血壓·脂質異常中的任何2項以上的狀態，被稱為代謝綜合癥(內臟脂肪綜合癥)，由于產生心臟病、腦中風癥狀的危險性很高，所以近年來被視為問題。作為針對肥胖的治療藥，例如羅氏鮮(Xenical)(注冊商標)作為肥胖改善藥在市售，羅氏鮮(Xenical)是利用脂肪酶抑制活性而具有抑制從腸道吸收脂肪的作用，但報道有脂肪便、排便次數增加、軟便、腹瀉、腹痛等副作用，難于說一定安全。

為了預防肥胖，通過限制飲食來減少攝取熱量雖然是有效的手段，但必須接受嚴格的營養指導，在日常生活中在很多情況下難于實行。因此認為，安全且健康地抑制來自飲食的脂肪被體內吸收，從治療肥胖及與此相關的疾病或者從增進健康的目的來看，是實際有用的策略。

在這種背景下，證明安全且對人體有效的特定保健用食品的開發受到關注。到目前為止，作為抑制餐后血清中性脂肪值升高的食品原料，已將通過胰脂肪酶抑制來抑制脂肪吸收的球蛋白分解物、與三?；视途哂胁煌南仗匦缘亩；视?、由魚油精制而成的二十碳五烯

酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)等作為特定保健用食品而銷售。

此外，來自植物的脂肪酶抑制活性物質最近也日漸受到關注，特別是關于具有脂肪酶抑制活性的多酚類，已報道了配合來自植物樹皮的單寧、豆科植物豆茶決明中含有的單寧類、類黃酮類及其糖苷、綠茶中的主要成分表沒食子兒茶素沒食子酸酯及表兒茶素沒食子酸酯的脂質吸收抑制食品，由菜椒、叢生口蘑、南瓜、舞茸、羊棲菜、綠茶、烏龍茶等的水提取物組成的脂肪酶抑制劑，以黃酮及黃酮醇類、羥基苯甲酸類(沒食子酸)、三萜類化合物及其衍生物、羅望子的原花青素為有效成分的抗肥胖劑等。并且已知葡萄種子提取物的脂肪酶抑制作用、來自五層龍的多酚的脂肪酶抑制作用和對大鼠的抗肥胖作用、烏龍茶提取物對小鼠的抗肥胖作用等。此外還有關于茶中含有大量兒茶素類，其成分大多被分離·鑒定、含有來自茶的成分的脂肪酶抑制劑的報道。其中，已知作為紅茶、烏龍茶的色素而已知的茶黃素，與其分子內沒食子酸酯基的數量成比例地顯示強的脂肪酶抑制活性。但是，這些茶黃素類的含量、比率因茶的種類而不同。

此外，α-葡萄糖苷酶抑制物質，通過抑制在小腸上皮上存在的α-葡萄糖苷酶，抑制·延緩糖質的分解·吸收，具有血糖值升高抑制作用。因此，α-葡萄糖苷酶抑制物質對于由慢性高血糖癥引起的糖尿病、肥胖癥等各種疾病有用。

自從1933年在麥芽成分中發現α-葡萄糖苷酶抑制活性以來，發現了大量來自小麥、豆類等植物的α-葡萄糖苷酶抑制物質。1966年從微生物代謝物中分離出了具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的野尻霉素，并確定了其結構。已知作為其類似物的1-脫氧野尻霉素從桑葉的提取物中得到，其具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，公開了不使其活性降低的提取方法。

此外還報道，從網狀五層龍(KothalaHimbutu)的根的提取物中分離的具有亞砜的帶有13員環環多醇結構的物質，具有麥芽糖酶抑制活性。此外還報道，作為從牽?；ā⒆鲜淼母蟹蛛x出的花色素苷化合物，被二?；笊傻幕?、矢車菊素、芍藥素的3-槐糖苷-5-葡萄糖苷(3-sophoroside-5-glucoside)具有麥芽糖酶抑制活性。此外確認，在茶葉中含有的茶雙沒食子兒茶素A(TheasinensinA)、具有沒食子?；牟椟S素衍生物、含有表阿夫兒茶精沒食子酸酯作為結構單元的原花色素等具有麥芽糖酶抑制活性。但是，具有沒食子?；牟椟S素衍生物雖然具有麥芽糖酶抑制活性，但茶葉中的含量為0.1～0.2％，非常少。

已報道紅茶的茶黃素及綠茶的兒茶素類具有α-葡萄糖苷酶抑制活性(非專利文獻8)，并且確認，在兒茶素類中3位上有沒食子?；谋頉]食子兒茶素-3-O-沒食子酸酯(以下稱為“EGCG”)、表兒茶素-3-O-沒食子酸酯具有活性，在茶黃素類中茶黃素-3-O-沒食子酸酯、茶黃素-3，3’-二-O-沒食子酸酯具有活性。關于紅茶的α-葡萄糖苷酶抑制活性，對其分離物進行了分析，已知通過發酵而進行聚合的高分子組分也有活性。

另一方面，已知在制造紅茶、烏龍茶的發酵過程中，在茶葉的多酚氧化酶等酶的作用下，兒茶素或沒食子酸等多酚類發生縮合，形成具有苯并環庚三烯酚酮環的化合物。