[發明專利]一種具有消炎止血作用的裸花紫珠組分中藥組合物

有效

• 申請號: 201410705217.2
• 申請日: 2014-11-27
• 公開（公告）號: CN104435385A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發明（設計）人: 肖軍平;吳永忠;李小鋒;楊偉慶;毛金娣
• 申請（專利權）人: 普正藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/85
• 分類號: A61K36/85;A61P29/00;A61P7/04
• 代理公司: 北京精金石專利代理事務所(普通合伙) 11470
• 代理人: 劉曄

技術領域

本發明屬于中藥領域，具體涉及一種裸花紫珠組分的組合物及其制備方法。

背景技術

裸花紫珠(Callicarpa?nudiflora?Hook.et?Arn.)為馬鞭草科(Verbenaceae)紫珠屬植物，主產于我國海南，是一種海南地道藥材，我國廣東、廣西也有分布。目前有研究表明裸花紫珠藥材的主要成分為黃酮類、鞣質、萜類、揮發油類等，其中萜類和黃酮能增加血小板的數量，縮短出血和凝血時間，對纖溶系統具有顯著的抑制作用，收縮血管、止血效果顯著，對炎癥早期的滲出、腫脹有明顯的抑制作用，加快創面滲出的吸收，促進傷口的愈合，對金黃色葡萄球菌、傷寒沙門氏菌、肺炎雙球菌、綠膿桿菌等均有較強的抑菌作用；而鞣質能使創面的微血管收縮，具有局部止血作用。臨床上常用于治療細菌感染引起的炎癥，急性傳染性肝炎，消化道出血等疾病。

國內外對紫珠屬植物包括裸花紫珠化學成分研究的報道較少，其化學成分主要有黃酮類、萜類、鞣質和揮發油類等。目前技術是將裸花紫珠葉采用水煎煮提取的方法得到浸膏后加入輔料制成片劑或者膠囊等口服制劑，用于治療細菌感染引起的炎癥，急性傳染性肝炎，呼吸道及消化道等腔道出血等癥，療效確切。但存在服用劑量大，有效成分不明確、質量標準可控性差等缺點，難于滿足藥物“安全、有效、可控、穩定”的要求。目前，盡管有多種劑型方便了患者的使用，但僅是簡單的劑型轉換，在技術上未有實質上的創新之處，尚不能用科學的方法揭示其藥效物質基礎與作用機理，難于被國際市場所接受。

發明內容

為解決該成藥存在的上述缺陷，本發明對裸花紫珠葉中的有效部位進行了提取。并分別對不同組分的化學成分進行了分析，并進行了活性試驗。根據各個組分活性試驗的結果，對裸花紫珠提取物中的各個組分含量進行了優化，從而得到一種療效明確，協同作用明顯的源自裸花紫珠提取物的中藥組合物。

本發明的一個目的是提供一種具有消炎止血作用的中藥組合物，該組合物的成分均來自中藥裸花紫珠，其具體由重量百分比為10～80％的裸花紫珠總黃酮，10～80％的裸花紫珠鞣質有效部位和10～80％的裸花紫珠三萜類化合物組成。

在本發明進一步地實施方案中，所述的中藥組合物的重量百分比優選為20～50％的裸花紫珠總黃酮，30～50％的裸花紫珠鞣質有效部位和20～30％的裸花紫珠三萜類化合物。

本發明的中藥有效部位提取物可用現有技術獲得，也可本發明列出的方法進行制備。

裸花紫珠三萜類化合物的制備：取裸花紫珠藥材5kg，75％乙醇40L回流提取3次，每次提取l小時，減壓回收溶劑，得提取物，加一定體積的水分散溶解，使得藥材量與分散后溶液體積比為l：10。再以4000轉/分鐘的轉速離心30min，傾出上清液，將沉淀加7倍于生藥量的95％乙醇分散，在轉速為3000轉每分鐘的條件下離心30分鐘。離心后，上清夜回收溶劑至干，真空干燥，即得裸花紫珠三萜類化合物。

裸花紫珠總黃酮的制備：取5kg裸花紫珠藥材，加稀酮100kg，浸泡40分鐘，加熱煮沸60分鐘，取出煎液，藥渣再煎2次，每次加水50kg，煮沸60分鐘，合并三次煎液，過濾，濾液通過比表面積為350～450m²/g、骨架密度為1～1.2g/ml，平均孔徑為35～65nm，空隙率為60～68％的AB-8型聚苯乙烯類大孔吸附樹脂柱，樹脂柱的徑高比為1∶10，棄去流出液，用6倍柱體積的水洗滌柱體，棄去洗滌液，用90％乙醇洗脫至洗脫液中無黃酮檢出。收集洗脫液，回收乙醇后減壓濃縮至相對密度為1.08，冷凍干燥，檢驗分裝即得裸花紫珠總黃酮。

裸花紫珠鞣質有效部位的制備：取干燥裸花紫珠藥材粉碎，過2號篩，稱取1OOg藥材粉末，加水提取3次，每次加5-15倍量水，提取20-120min；將提取液減壓濃縮至500-1500ml，濃縮液用乙醚萃取至醚層澄清，棄去乙醚層；將水層部位再用乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯，真空干燥溫度45-90℃，即得裸花紫珠鞣質有效部位。

本發明的另一個目的是提供一種含有所述中藥組合物的藥物制劑，本發明中藥組合物可以根據需要和藥學上可接受的輔料制備成合適的藥物制劑用于消炎止血的治療，如口服制劑、注射制劑等。