[發明專利]一種吡咯類胃酸分泌和抑制劑化合物鹽的制備

在審

• 申請號: 201410695711.5
• 申請日: 2014-11-27
• 公開（公告）號: CN105693693A
• 公開（公告）日: 2016-06-22
• 發明（設計）人: 秦引林;徐洋
• 申請（專利權）人: 江蘇柯菲平醫藥股份有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61P1/00;A61P29/00;A61P1/04;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺?；?1H-吡咯-3-甲氨水溶性有機酸鹽或無機酸

式中n為1或1/2，HA為有機酸或無機酸。

2.根據權利1要求的5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺?；?1H-吡咯-3-甲氨水溶性有機酸鹽或無機酸，其特征在于，其所述的有機酸或無極酸為：醋酸、甲磺酸、硫酸、磷酸、L-蘋果酸、枸櫞酸。

3.一種與權利要求2所述的5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺酰基）-1H-吡咯-3-甲氨機酸鹽或無機酸中水溶性較好的鹽分別是：5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺?；?1H-吡咯-3-甲氨醋酸鹽、5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺酰基）-1H-吡咯-3-甲氨硫酸鹽、5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺?；?1H-吡咯-3-甲氨甲磺酸鹽、5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺酰基）-1H-吡咯-3-甲氨甲枸櫞酸鹽。

4.一種與權利要求3所述的5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺?；?1H-吡咯-3-甲氨醋酸鹽、5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺?；?1H-吡咯-3-甲氨硫酸鹽、5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺酰基）-1H-吡咯-3-甲氨甲磺酸鹽、5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺?；?1H-吡咯-3-甲氨甲枸櫞酸鹽中，通過穩定性考察，其中5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺?；?1H-吡咯-3-甲氨醋酸鹽和5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺?；?1H-吡咯-3-甲氨硫酸鹽這兩個化合物較穩定。

5.根據權利4要求中提及5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺?；?1H-吡咯-3-甲氨醋酸鹽，該化合物具有大約在7.62、10.05、11.01、16.79、17.48、17.79、19.73（2θ）的XRPD反射。

6.根據權利4要求中提及5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基璜?；?1H-吡咯-3-甲氨醋酸鹽，該化合物的XRPD如附圖一所示。

7.本發明用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌根除適應癥，并治療由于胃酸過多而引起的相關疾病。