[發明專利]作為神經氨酸酶抑制劑的化合物及其在藥物中的應用

有效

• 申請號: 201410693100.7
• 申請日: 2014-11-25
• 公開（公告）號: CN104402754A
• 公開（公告）日: 2015-03-11
• 發明（設計）人: 張健存;胡柏林;唐昌華;任青云;張英俊
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: C07C233/47
• 分類號: C07C233/47;C07C279/16;A61K31/196;A61K31/215;A61P31/16
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟;楊晞

1.一種化合物，其為式(I)所示的化合物或式(I)所示的化合物的立體異構體、幾何異構體、互變異構體、氮氧化合物、水合物、溶劑化合物、代謝產物、藥學上可接受的鹽或前藥，

其中R¹為H或C_1-6烷基；

R²為H或C(＝NH)NH₂；

R³為H、C_1-6烷基或-C(＝O)-C_1-6烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R¹為H、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基或叔丁基。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中R³為H、甲基、乙基、丙基、異丙基、甲酰基或乙酰基。

4.根據權利要求1所述的化合物，其具有以下其中之一的結構：

或它的立體異構體、幾何異構體、互變異構體、氮氧化物、水合物、溶劑化物或藥學上可接受的鹽或前藥。

5.一種藥物組合物，其包含權利要求1-4任一項所述的化合物及藥學上可接受的載體、賦形劑、稀釋劑、輔劑、媒介物或它們的組合。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其進一步地包含其他的抗流感的藥物，其中所述的抗流感藥物為帕拉米韋、扎那米韋、奧司他韋、那尼納米韋、法匹拉韋、金剛烷胺、金剛乙胺、阿比多爾、利巴韋林、司他弗林、英加韋林(Ingavirin)、GR-217029或其組合。

7.權利要求1-4任一項所述的化合物和權利要求5-6任一項所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，其中所述的藥物用于有效抑制神經氨酸酶抑制劑。

8.權利要求1-4任一項所述的化合物和權利要求5-6任一項所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，其中所述的藥物用于預防、處理、治療或減輕患者的流感疾病。