[發明專利]一種鹽酸吡格列酮格列美脲片劑組合物

有效

• 申請號: 201410686919.0
• 申請日: 2014-11-26
• 公開（公告）號: CN104523712B
• 公開（公告）日: 2018-08-24
• 發明（設計）人: 夏彤;劉衡;張云升
• 申請（專利權）人: 河北智同醫藥控股集團有限公司
• 主分類號: A61K31/64
• 分類號: A61K31/64;A61K9/20;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/26;A61P3/10;A61K31/4439
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本發明提供了一種鹽酸吡格列酮格列美脲片劑組合物。本發明的鹽酸吡格列酮格列美脲片含有鹽酸吡格列酮、格列美脲、乳糖、甘露醇、微晶纖維素等，具有有關物質含量低、穩定性高等優點。

技術領域

本發明涉及制藥領域，具體涉及一種復方鹽酸吡格列酮格列美脲口服固體制劑。

背景技術

糖尿病是一組由遺傳和環境因素相互作用而引起的臨床綜合癥。據流行病學調查估計目前全球糖尿病患者總數已逾一億，其中90%左右為II型糖尿病，其發病機理主要為胰島素抵抗為主伴有胰島素分泌缺陷或胰島素分泌缺陷為主伴胰島素抵抗和肝臟葡萄糖產生增加。II型糖尿病患者常伴有肥胖、高血壓、高脂血癥、酮癥酸中毒、脂肪肝及冠心病等疾病。

格列美脲和吡格列酮具有不同的降糖作用機制。吡格列酮作為噻唑烷二酮家族成員，它通過激活過氧化物酶體增殖體激活受體-γ，增加多種基因編碼蛋白的表達而具有改善胰島素抵抗，促進血糖控制的作用；同時不增加胰島β細胞分泌胰島素。還有減輕炎癥環境、降低血壓、調節脂代謝等效應而具有血管保護作用。格列美脲是第三代新型長效磺酰脲類降糖藥，除有胰島素促分泌、增加外周葡萄糖攝取、減少內生葡萄糖產生的作用外，還有明顯降低血壓的作用以及降低血清膽固醇和甘油三酯的趨勢。研究表明，格列美脲與吡格列酮聯合治療II型糖尿病具有協同作用。

鹽酸吡格列酮分子式C19H20N2O3S·HCl，分子量392.89，結構式如下：

格列美脲分子式C24H34N4O5S，分子量490.62，結構式如下：

2005年，印度PANACEA BIOTEC LTD公司的復方鹽酸吡格列酮格列美脲片（PIORYL^TM）獲準上市。

穩定性的優劣對復方鹽酸吡格列酮格列美脲片的療效發揮及用藥安全性具有重要影響，提高復方鹽酸吡格列酮格列美脲片的穩定性是本領域技術人員不懈追求的目標。

發明內容

經過不斷地處方優化，本發明提供了一種復方鹽酸吡格列酮格列美脲片劑組合物。具體地，本發明涉及：

1）一種復方鹽酸吡格列酮格列美脲片，包括鹽酸吡格列酮、格列美脲、乳糖、甘露醇、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、聚維酮、聚山梨醇酯-80和潤滑劑。

2）根據項1）所述的復方鹽酸吡格列酮格列美脲片，每片的組份及含量如下：

鹽酸吡格列酮（以吡格列酮計） 15mg，

格列美脲 1-2mg，

乳糖 30-60mg，

甘露醇 15-30mg，

微晶纖維素 10-20mg，

交聯羧甲基纖維素鈉 5-10mg，

聚維酮 2-4mg，

聚山梨醇酯-80 0.5-1mg，

潤滑劑 0.5-2mg。

3）根據項2）所述的復方鹽酸吡格列酮格列美脲片，其中，所述聚維酮選自聚維酮K-30、聚維酮K-90或聚維酮S-630之一，優選聚維酮K-30。

4）根據項2）所述的復方鹽酸吡格列酮格列美脲片，其中，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。