[發明專利]嘧啶衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 201410683112.1
• 申請日: 2014-11-24
• 公開（公告）號: CN104447577A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發明（設計）人: 李卓才;李蘇楊
• 申請（專利權）人: 蘇州喬納森新材料科技有限公司
• 主分類號: C07D239/56
• 分類號: C07D239/56
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種嘧啶衍生物及其制備方法，屬于藥物中間體合成領域。

背景技術

嘧啶衍生物廣泛存在于生物體及自然界中，其結構特性和生物活性，在生理、藥理上都有重要作用。作為反應前體，是藥物合成中有用的藥效團，很多藥物分子都是通過嘧啶化合物衍生而來。

發明內容

本發明提供一種具有下述結構式的嘧啶衍生物，

式中，R選自甲基、乙基或異丙基。

本發明同時提供一種上述嘧啶衍生物的制備方法，合成路線為：

式中，R選自甲基、乙基或異丙基；

包括以下步驟：

(1)原料1經硫脲甲基化反應得到化合物2；

(2)化合物2合環后酸化生成化合物4。

優選地，所述步驟(1)中硫脲甲基化試劑為硫酸二甲酯。

優選地，所述步驟(2)中合環試劑為

本發明提供的嘧啶衍生物制備方法至少具有以下優點：反應條件溫和，無污染，原料價廉易得，總收率高，產品純度高等。

具體實施方式

以下將對本發明進行詳細描述。但這些實施方式并不限制本發明，本領域的普通技術人員根據這些實施方式所做出的方法上的變換均包含在本發明的保護范圍內。

本發明化合物3～4中R選自甲基、乙基或異丙基，下面的制備方法以R為甲基進行介紹，本領域技術人員可以想到該方法同樣適用于乙基和異丙基。

實施例1：制備化合物2

向三口瓶中加入100g原料1尿素和300ml水，滴加90g硫酸二甲酯，滴畢，升溫至70℃～80℃，反應8h，降溫，抽濾，干燥得213g化合物2，收率92.3％。

實施例2：制備化合物4

向三口瓶中加入60g化合物2、35g甲氧亞甲基丙二酸二甲酯和120ml乙醇，滴加120ml質量分數為20％的氫氧化鈉水溶液，滴畢，20℃～30℃反應5h，用質量分數為20％的鹽酸調節pH值至2～3，抽濾，固體干燥，得52g化合物4，收率60.2％，純度98.6％。HNMR(DMSO，300MHz)δ:13.2(br,1H),8.42(s,1H),3.72(s,3H),2.56(s,3H)。

應當理解，雖然本說明書按照實施方式加以描述，但并非每個實施方式僅包含一個獨立的技術方案，說明書的這種敘述方式僅僅是為清楚起見，本領域技術人員應當將說明書作為一個整體，各實施方式中的技術方案也可以經適當組合，形成本領域技術人員可以理解的其他實施方式。

上文所列出的一系列的詳細說明僅僅是針對本發明的可行性實施方式的具體說明，它們并非用以限制本發明的保護范圍，凡未脫離本發明技藝精神所作的等效實施方式或變更均應包含在本發明的保護范圍之內。