[發明專利]脫氧嘌呤核苷與其它核苷或堿基組合制備的抗腫瘤藥物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201410675196.4
• 申請日: 2014-11-24
• 公開（公告）號: CN104622887A
• 公開（公告）日: 2015-05-20
• 發明（設計）人: 張始狀;韓明;高志琴;程鑫;趙榮榮
• 申請（專利權）人: 張始狀
• 主分類號: A61K31/708
• 分類號: A61K31/708;A61K31/7076;A61P35/00;A61K31/52;A61K31/522
• 代理公司: 濟南舜源專利事務所有限公司 37205
• 代理人: 呂翠蓮

技術領域

本發明涉及人體正常脫氧腺嘌呤核苷與核苷或堿基組合在制備腫瘤藥物中的應用，具體地說是將脫氧腺苷、脫氧鳥苷中的一種或兩種與核苷或堿基中的一種或多種組合成藥用于治療腫瘤，最經典的是兩種脫氧嘌呤核苷與一種其它核苷或堿基組合制備腫瘤藥物。屬于腫瘤新藥開發領域。

背景技術

核苷（nucleoside）由堿基和五碳糖(核糖或脫氧核糖)連接而成，即嘌呤的N-9或嘧啶的N-1與核糖或脫氧核糖的C-1通過β糖苷鍵連接而成的化合物，包括核糖核苷和脫氧核糖核苷兩類，核糖核苷構成RNA，主要有腺苷、鳥苷、胞苷和尿苷；脫氧核糖核苷（簡稱脫氧核苷）構成DNA，主要有脫氧腺苷、脫氧鳥苷、脫氧胞苷和胸苷。堿基是組成核苷的重要部分，主要有腺嘌呤、鳥嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶和胸腺嘧啶。

核糖核苷，由除胸腺嘧啶外的嘌呤或嘧啶與核糖分子共價結合而成的化合物，主要有腺苷、鳥苷、胞苷和尿苷。腺嘌呤核苷(adenosine)簡稱腺苷，化學名：9-β-D-呋喃核糖基腺嘌呤，CAS號：58-61-7，分子式：C₁₀H₁₃N₅O₄，分子量：267.24。鳥嘌呤核苷（Guanosine）簡稱鳥苷，化學名：9-β-D-呋喃核苷鳥嘌，CAS號：118-00-3，分子式：C₁₀H₁₃N₅O₅，分子量：283.24。胞嘧啶核苷（Cytidine）簡稱胞苷，化學名：1-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶，CAS號：65-46-3，分子式：C₉H₁₃N₃O₅，分子量243.22。尿嘧啶核苷簡稱尿苷，化學名：1-β-D-呋喃核糖基尿嘧啶，CAS號：58-96-8，分子式：C₉H₁₂N₂O₆，分子量244.20。

脫氧核糖核苷（deoxynucleoside），是嘌呤堿(腺嘌呤、鳥嘌呤)的N-9或嘧啶堿(胞嘧啶、胸腺嘧啶)的N-1與2-脫氧-D-核糖的C-1通過β糖苷鍵相連接而成的化合物，體內主要的脫氧核苷有脫氧腺苷、脫氧鳥苷、脫氧胞苷、胸腺嘧啶脫氧核苷（簡稱胸苷）。脫氧腺苷（deoxyadenosine）即2′-腺嘌呤脫氧核苷，化學名：9-β-D-2′-脫氧呋喃核苷腺嘌呤，是腺嘌呤的N-9與2-脫氧-D-核糖的C-1通過β糖苷鍵相連所形成的化合物，CAS號：958-09-8，分子式：C₁₀H₁₃N₅O₃，分子量：251.24。脫氧鳥苷（deoxyguanosine）即2′-鳥嘌呤脫氧核苷，化學名：9-β-2′-呋喃脫氧核苷鳥嘌呤，是鳥嘌呤的N-9與2-脫氧-D-核糖的C-1通過β糖苷鍵相連接所形成的化合物，CAS號：961-07-9，分子式：C₁₀H₁₃N₅O₄，分子量：267.24。脫氧胞苷（deoxycytidine）即2'-脫氧胞嘧啶核苷，化學名：1-β-2′-呋喃脫氧核苷胞嘧啶，是胞嘧啶的N-1與2-脫氧-D-核糖的C-1通過β糖苷鍵相連接所形成的化合物，CAS號：951-77-9，分子式：C₉H₁₃N₃O₄，分子量：227.22。胸腺嘧啶脫氧核苷簡稱胸苷（Thymidine）即2'-脫氧胸腺嘧啶核苷，或β-胸苷，化學名：9-β-D-呋喃核苷胸腺嘧啶，CAS號：50-89-5，分子式：C₁₀H₁₄N₂O₅，分子量為242.023。