[發明專利]含氮雜環化合物及其用途

有效

• 申請號: 201410667486.4
• 申請日: 2014-11-20
• 公開（公告）號: CN105669660B
• 公開（公告）日: 2019-07-19
• 發明（設計）人: 李忠;徐曉勇;袁自豪;陸思源;邵旭升;須志平
• 申請（專利權）人: 華東理工大學
• 主分類號: C07D407/12
• 分類號: C07D407/12;C07D207/337;C07D333/38;C07D307/52;C07D401/06;C07D409/14;C07D409/06;C07D417/06;C07D417/14;C07D401/10;C07D495/04;C07D491/048;A
• 代理公司: 上海順華專利代理有限責任公司 31203
• 代理人: 薛美英

本發明涉及一種結構新穎的含氮雜環類化合物及其用途。所述含氮雜環化合物為式Ⅰ所示化合物(詳見說明書)，或其在農藥學上可接受的鹽。本發明提供的含氮雜環類化合物可作為殺蟲劑應用。與現有殺蟲劑相比，本發明提供的殺蟲劑的化學穩定性更好，同時，對于抗性害蟲具有更好的殺滅活性。

技術領域

本發明涉及一種結構新穎的含氮雜環類化合物及其用途。

技術背景

近年來，新煙堿類殺蟲劑已經成為現代作物保護中發展最快的一類殺蟲劑。以吡蟲啉為 代表的新煙堿類殺蟲劑殺蟲活性高，殺蟲譜廣，對哺乳動物和水生動物毒性低，且有良好的 內吸性及一定的田間穩定性和環境友好性，與傳統農藥沒有交互抗性。新煙堿類殺蟲劑主要 作用于昆蟲的煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)而發揮作用。新煙堿類殺蟲劑的發現可謂是現代農 藥發展的一個里程碑。

在吡蟲啉上市之后，新煙堿領域又出現了噻蟲啉、噻蟲胺、噻蟲嗪、啶蟲脒、烯啶蟲胺、 呋蟲胺、哌蟲啶、環氧蟲啶、氟啶蟲胺腈等高活性、高銷售額的品種，給農民防治刺吸式口 器害蟲提供了有利的“武器”。

然而，隨著新煙堿類殺蟲劑的普及，其也出現了嚴重的抗性問題。同時，由于結構相似 性帶來的新煙堿殺蟲劑之間的交互抗性，在一定程度上限制了該類化合物的使用，成為制約 新煙堿殺蟲劑的重要問題。同時，新煙堿類殺蟲劑主要防治同翅目和鞘翅目的害蟲，對鱗翅 目害蟲呈現低活性，在殺蟲譜上的限制也阻礙其更好的發展。

因而，必須通過不斷創制新產品，擴大農藥的選擇庫，來激發新煙堿殺蟲劑的活力，通 過不斷創新來應對自然的考驗。具體而言，就是如何對活性的硝基亞甲基化合物進行結構改 造，以產生新的、更有效的殺蟲劑，解決新煙堿類殺蟲劑面臨的挑戰，這也便是本發明需要 解決的技術問題。

發明內容

本發明對現有具有活性的硝基亞甲基化合物進行結構改造，設計并合成了一類結構新穎 的含氮雜環類化合物。經殺蟲活性測試，本發明提供的含氮雜環類化合物具有較強的殺蟲活 性。與現有殺蟲劑相比，其化學穩定性更好。

本發明一個目的在于，提供一種結構新穎的含氮雜環類化合物，所述的含氮雜環類化合 物為式Ⅰ所示化合物，或其在農藥學上可接受的鹽：

式Ⅰ中，R₁為氫(H)，C₁～C₃烷基，鹵(F、Cl、Br或I，下同)代的C₁～C₃烷基，苯 基，鹵代苯基，5～6元雜環基，鹵代的5～6元雜環基，三氟乙酰基，或(曲 線標記處為取代位，下同)；

其中，R₇為5～6元雜環基、鹵代的5～6元雜環基或鹵代的C₁～C₃烷基，X為O或NR₉，R₈為5～6元雜環基或鹵代的5～6元雜環基，Y為CH₂或NH，n為0或1；

所述5～6元雜環基的雜原子選自：N、O或S中一種或二種，R₉為H、C₁～C₃烷基或鹵代的C₁～C₃烷基；

R₂為H，鹵素(F、Cl、Br或I，下同)，C₁～C₃烴基，鹵代的C₁～C₃烴基或C₁～C₃的 烷氧基；

R₃和R₄分別獨立選自：C₁～C₄烴基或鹵代的C₁～C₄烴基中一種；或，