[發明專利]鹽酸氨溴索滲透泵控釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 201410660554.4
• 申請日: 2014-11-18
• 公開（公告）號: CN104434861B
• 公開（公告）日: 2018-02-23
• 發明（設計）人: 張亮亮;何勇;楊賢龍;吳宗好
• 申請（專利權）人: 合肥華方醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/44
• 分類號: A61K9/44;A61K31/137;A61K47/32;A61K47/36;A61P11/12
• 代理公司: 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙)11598
• 代理人: 余光軍

1.一種鹽酸氨溴索滲透泵控釋片，其特征在于，包括：由含藥層和助推層組成的片芯，在片芯外包有半透薄膜衣，在半透薄膜衣表面有一個或多個釋藥小孔，包防潮衣；其中，所述含藥層由藥物活性成分鹽酸氨溴索、助懸劑、促滲劑、滲透壓活性物質、粘合劑、著色劑和潤滑劑組成；所述助推層由促滲劑、高分子溶脹材料、滲透壓活性物質、著色劑、粘合劑和潤滑劑組成；所述半透薄膜衣由薄膜材料、增塑劑、致孔劑和溶劑組成；

各組分的重量份為：

(1)含藥層：鹽酸氨溴索75份，助懸劑53份，促滲劑21份，滲透壓活性物質8份，粘合劑適量，著色劑1份，潤滑劑2份；

(2)助推層：促滲劑43份，高分子溶脹材料62份，滲透壓活性物質10份，著色劑1.4份，粘合劑適量，潤滑劑1.6份；

(3)半透薄膜衣：薄膜材料40份，增塑劑或致孔劑8份，溶劑適量；

(4)防潮衣：胃溶型包衣粉18份，純化水82份；

其中所述滲透壓活性物質為氯化鈉；

所述助懸劑為聚維酮；

所述促滲劑為共聚維酮或聚維酮；

所述高分子溶脹材料為羧甲基淀粉鈉。

2.按照權利要求1所述的鹽酸氨溴索滲透泵控釋片，其特征在于：所述薄膜材料選自乙基纖維素、醋酸纖維素、丙烯酸樹脂類或羥丙甲基纖維素的任意一種；所述致孔劑選自聚乙二醇、聚維酮、甘露醇、蔗糖或羥丙甲基纖維素中的任意一種或多種；所述增塑劑選自鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二丁酯、檸檬酸三乙酯、聚乙二醇或聚維酮中的任意一種或多種。

3.按照權利要求2所述的鹽酸氨溴索滲透泵控釋片，其特征在于：所述薄膜材料為醋酸纖維素，所述致孔劑為聚乙二醇，所述增塑劑為聚乙二醇。

4.按照權利要求1所述的鹽酸氨溴索滲透泵控釋片，其特征在于：所述含藥層和助推層的重量比為1：0.7。

5.按照權利要求1所述的鹽酸氨溴索滲透泵控釋片，其特征在于：所述半透薄膜衣重量為片芯重量的5％～15％；防潮衣增重為含半透薄膜衣片芯重量的3～5％；所述一個或多個釋藥小孔為分布于含藥層一側的一個釋藥小孔或分別分布于含藥層和助推層兩側各一個或一個以上釋藥小孔；所述釋藥小孔由機械或激光方式所制，孔徑為0.2～1.2mm。

6.按照權利要求5所述的鹽酸氨溴索滲透泵控釋片，其特征在于：所述半透薄膜衣重量為片芯重量的10％，防潮衣增重為含半透薄膜衣片芯重量的4％，所述釋藥小孔孔徑為0.4mm。

7.一種權利要求1至6任何一項所述鹽酸氨溴索滲透泵控釋片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)含藥層顆粒制備：按照所述配比稱取鹽酸氨溴索、助懸劑、促滲劑、滲透壓活性物質和著色劑，粉碎，過篩，混合均勻，用乙醇溶液配制的粘合劑制軟材，制濕顆粒，干燥，整粒，加入所述配比的潤滑劑，混合均勻，即得含藥層顆粒；

(2)助推層顆粒制備：按照所述配比稱取促滲劑、高分子溶脹材料、滲透壓活性物質和著色劑，粉碎，過篩，混合均勻，用乙醇溶液配制的粘合劑制軟材，制濕顆粒，干燥，整粒，加入所述配比的潤滑劑，混合均勻，即得助推層顆粒；

(3)壓片與包衣：在雙層壓片機上將含藥層顆粒與助推層顆粒壓制成雙層片芯，控制片劑硬度為3～5kg，在片芯外包制半透薄膜衣，半透薄膜衣增重為片芯重量的5-15％；

(4)打孔與包防潮衣：采用機械或激光打孔，在含藥層一側打一個孔徑為0.2～1.2mm的釋藥小孔；包制防潮衣，防潮衣增重為含半透薄膜衣片芯重量的3～5％，即得。