[發(fā)明專利]抗感染嘧啶及其用途

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201410659529.4
• 申請日: 2008-09-17
• 公開（公告）號: CN104628655A
• 公開（公告）日: 2015-05-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: C.A.弗倫特奇;D.K.赫琴森;D.A.貝特本納;D.A.德戈伊;P.L.唐納;W.M.卡蒂;A.C.克魯格;D.劉;Y.劉;K.L.朗格尼克;C.J.馬林;C.E.莫特;J.K.普拉特;J.T.蘭多爾夫;T.W.羅克威;K.D.斯特沃特;R.瓦格納;D.M.巴恩斯;S.陳;T.S.弗蘭齊克二世;Y.高;A.R.海格特;J.E.亨格維爾德;B.J.科特基;X.樓;G.G.Z.張
• 申請（專利權(quán)）人: 艾伯維巴哈馬有限公司
• 主分類號: C07D239/52
• 分類號: C07D239/52;C07D239/22;C07D401/10;C07D413/10;C07D417/10;C07D403/10;C07D405/10;C07D409/10;C07D417/14;C07F7/10;C07C43/225
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉健;李炳愛

1.一種化合物或其鹽，或其溶劑化物或水合物，其中：

所述化合物結(jié)構(gòu)上相應(yīng)于式I-L0：

選自碳-碳單鍵和碳-碳雙鍵；

R¹選自氫、甲基和氮保護基；

R²選自氫、鹵素、羥基、甲基、環(huán)丙基和環(huán)丁基；

R³選自氫、鹵素、氧代和甲基；

R⁴選自鹵素、烷基、烯基、炔基、硝基、氰基、疊氮基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、氨基、氨基羰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基、碳環(huán)基和雜環(huán)基，其中：

(a)氨基、氨基羰基和氨基磺酰基任選地被以下基團取代：

(1)獨立地選自烷基、烯基、炔基和烷基磺酰基的一個或兩個取代基，或

(2)與氨基氮一起形成單環(huán)雜環(huán)基的兩個取代基，和

(b)烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基和烷基磺酰基任選地被獨立地選自鹵素、氧代、硝基、氰基、疊氮基、羥基、氨基、烷氧基、三甲基甲硅烷基、碳環(huán)基和雜環(huán)基的一個或多個取代基取代，其中：氨基任選地被以下基團取代：

(1)獨立地選自烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基烷基和雜環(huán)基烷基的一個或兩個取代基，或

(2)與氨基氮一起形成單環(huán)雜環(huán)基的兩個取代基，和

(c)碳環(huán)基和雜環(huán)基任選地被獨立地選自烷基、烯基、炔基、鹵素、氧代、硝基、氰基、疊氮基、羥基、氨基、烷氧基、三甲基甲硅烷基、碳環(huán)基和雜環(huán)基的最多三個取代基取代，其中：

氨基任選地被以下基團取代：

(1)獨立地選自烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基烷基和雜環(huán)基烷基的一個或兩個取代基，或

(2)與氨基氮一起形成單環(huán)雜環(huán)基的兩個取代基；

R⁵選自氫、羥基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、烷基磺酰氧基、碳環(huán)基磺酰氧基、鹵代烷基磺酰氧基和鹵素；

R⁶選自稠合二環(huán)碳環(huán)基和稠合二環(huán)雜環(huán)基，其中每個這種取代基任選地被獨立地選自R^E、R^F、R^G、R^H、R^I、R^J和R^K的一個或多個取代基取代；

每個R^E獨立地選自鹵素、硝基、羥基、氧代、羧基、氰基、氨基、亞氨基、疊氮基和醛基，其中：

氨基任選地被獨立地選自烷基、烯基和炔基的一個或兩個取代基取代；

每個R^F獨立地選自烷基、烯基和炔基，其中：

每個所述取代基任選地被獨立地選自羧基、羥基、鹵素、氨基、亞氨基、硝基、疊氮基、氧代、氨基磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、烷基羰氧基、烯基羰氧基、炔基羰氧基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、氰基和氨基羰基的一個或多個取代基取代，其中：

氨基、亞氨基、氨基磺酰基、氨基羰基、碳環(huán)基和雜環(huán)基任選地被獨立地選自烷基、烯基、炔基、烷基磺酰基、烯基磺酰基、炔基磺酰基、烷基磺酰基氨基、羥基和烷氧基的一個或兩個取代基取代，其中：

烷基磺酰基氨基的氨基部分任選地被選自烷基、烯基和炔基的取代基取代；

每個R^G獨立地選自碳環(huán)基和雜環(huán)基，其中：

每個所述取代基任選地被獨立地選自烷基、烯基、炔基、羧基、羥基、鹵素、氨基、硝基、疊氮基、氧代、氨基磺酰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、烷基羰氧基、烯基羰氧基、炔基羰氧基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、氰基和氨基羰基的一個或多個取代基取代，其中：

氨基、氨基磺酰基和氨基羰基任選地被獨立地選自烷基、烯基、炔基、烷基磺酰基、烯基磺酰基和炔基磺酰基的一個或兩個取代基取代；

每個R^H獨立地選自烷氧基、烯氧基、炔氧基、烷基磺酰氧基、烯基磺酰氧基和炔基磺酰氧基，其中：

每個所述取代基任選地被獨立地選自羧基、羥基、鹵素、氨基、硝基、疊氮基、氧代、氨基磺酰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、烷基羰氧基、烯基羰氧基、炔基羰氧基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、氰基和氨基羰基的一個或多個取代基取代，其中：

氨基、氨基磺酰基和氨基羰基任選地被獨立地選自烷基、烯基、炔基、烷基磺酰基、烯基磺酰基和炔基磺酰基的一個或兩個取代基取代；

每個R^I獨立地選自烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、氨基羰基、烷氧基羰基、碳環(huán)基羰基和雜環(huán)基羰基，其中：

(a)烷基羰基、烯基羰基和炔基羰基任選地被獨立地選自羧基、羥基、鹵素、氨基、硝基、疊氮基、氧代、氨基磺酰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、烷基羰氧基、烯基羰氧基、炔基羰氧基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、氰基和氨基羰基的一個或多個取代基取代，和

(b)氨基羰基任選地被獨立地選自烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、烷基磺酰基和烷基磺酰基氨基的一個或兩個取代基取代，其中：

碳環(huán)基和雜環(huán)基任選地被獨立地選自鹵素、烷基和氧代的一個或兩個取代基取代；

每個R^J獨立地選自碳環(huán)基磺酰基氨基、雜環(huán)基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、烯基羰基氨基、炔基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烯氧基羰基氨基、炔氧基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、烯基磺酰基氨基、炔基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、烷氧基羰基氨基亞氨基、烷基磺酰基氨基亞氨基、烯基磺酰基氨基亞氨基和炔基磺酰基氨基亞氨基，其中：

(a)所述取代基的氨基部分任選地被獨立地選自碳環(huán)基烷基、雜環(huán)基烷基、烷基羰氧基、氨基羰基烷基、烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、烷氧基羰基、烷氧基烷氧基羰基、烷基羰氧基烷基和烷基磺酰基的取代基取代，其中：

(1)碳環(huán)基烷基的碳環(huán)基部分和雜環(huán)基烷基的雜環(huán)基部分任選地被獨立地選自烷基、烯基、炔基、羧基、羥基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、鹵素、硝基、氰基、疊氮基、氧代和氨基的一個或多個取代基取代，和

(2)氨基羰基烷基的氨基部分任選地被獨立地選自烷基、烯基和炔基的一個或兩個取代基取代，

(b)所述取代基的烷基、烯基和炔基部分任選地被獨立地選自羧基、鹵素、氧代、氨基、烷氧基羰基、烷基羰氧基、羥基、烷氧基、碳環(huán)基、雜環(huán)基和氰基的一個或多個取代基取代，其中：

氨基任選地被獨立地選自烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基和炔氧基的一個或兩個取代基取代，其中：

烷基任選地用一個或多個羥基取代；

(c)所述取代基的碳環(huán)基和雜環(huán)基部分任選地被獨立地選自烷基、烯基、炔基、羧基、羥基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、鹵素、硝基、氰基、疊氮基和氨基的一個或多個取代基取代，其中：

氨基任選地被獨立地選自烷基、烯基和炔基的一個或兩個取代基取代；和

每個R^K獨立地選自氨基磺酰基、烷基磺酰基、烯基磺酰基和炔基磺酰基，其中：

(a)烷基磺酰基、烯基磺酰基和炔基磺酰基任選地被獨立地選自羧基、羥基、鹵素、氨基、硝基、疊氮基、氧代、氨基磺酰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、烷基羰氧基、烯基羰氧基、炔基羰氧基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、氰基和氨基羰基的一個或多個取代基取代，其中：

氨基、氨基磺酰基和氨基羰基任選地被獨立地選自烷基、烯基和炔基的一個或兩個取代基取代；和

(b)氨基磺酰基任選地被獨立地選自烷基、烯基和炔基的一個或兩個取代基取代。