[發明專利]一種右旋雷貝拉唑鈉腸溶片的制備方法

在審

• 申請號: 201410654494.5
• 申請日: 2014-11-18
• 公開（公告）號: CN105581995A
• 公開（公告）日: 2016-05-18
• 發明（設計）人: 李婷;王延敏
• 申請（專利權）人: 鄭州泰豐制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/30
• 分類號: A61K9/30;A61K31/4439;A61P1/04;A61P1/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍的新藥。本發明涉及一種含有右旋雷貝拉唑鈉的腸溶片。

背景技術

近年，在生活和工作中的壓力，導致不少人食無定時、食無規律和不注意健康飲食，從而引起各種各 樣的胃部疾病。升學的壓力也令不少的中學生出現胃病情況，胃病患者有年輕化的跡象。另外，消化性潰 瘍的復發率很高，有研究顯示停藥后1年的復發率為65％～80％，2年的復發率幾乎達到100％。反映出大部 分的患者在一段時間內需要連續用藥，這對整個抗消化性潰瘍藥物市場有正面的促進作用。

雷貝拉唑鈉是苯并咪唑的衍生物，是一種新型質子泵抑制劑，雷貝拉唑包括左旋和右旋兩種光學異構體， 實驗表明雷貝拉唑右旋異構體的藥理作用要明顯強于左旋異構體及其消旋體。其右旋異構體最低有效劑量 較消旋體小，代謝半衰期長，可以明顯提高療效和降低毒副反應的發生。臨床試驗結果表明本品對胃燒灼 痛及胃回流的療效比雷貝拉唑鈉明顯提高，且癥狀緩解時間明顯快于雷貝拉唑鈉，本品療效確切、安全性 好，因此具有開發價值。

發明內容

本發明的主要目的是提供一種右旋雷貝拉唑鈉腸溶片的制備方法，該片具有更高的溶出性和穩定性。 本發明提供一種含右旋雷貝拉唑鈉的腸溶片，其為片劑形式，在制劑過程中，右旋雷貝拉唑鈉的用量優選 為5mg和10mg，各組分組成為：

具體實施方式

實施例1右旋雷貝拉唑鈉的腸溶片

各組分組成優選為：

本發明所述的右旋雷貝拉唑鈉的腸溶片的制備方法，其特征在于，經過以下步驟：

(1)原輔料的準備和處理：將右旋雷貝拉唑鈉和其它輔料分別粉碎過80目篩備用。

(2)稱量與混合：根據處方量將上述原輔料混合均勻。

(3)制粒：向混合好的右旋雷貝拉唑鈉和輔料加入5％羥丙基纖維素粘合劑，并以30目尼龍篩網制粒，制 得的顆粒應少細粉，整齊。

(4)干燥：在60℃±5℃干燥，干燥時間在0.5-3h，優選1.5h。

(5)整粒：選用30目篩整粒。

(6)總混：加入外加潤滑劑，混合均勻。

(7)中間體檢驗。

(8)壓片：根據計算結果所得實際片重，調節好片重，壓片。

(9)包衣，選用黃色至棕黃色薄膜包衣，即得。

試驗例1

將實施例1放入高溫，光照，高濕條件下放置10天，檢測相關指標。

4500LX光照條件影響因素試驗結果：

70℃±2℃高溫條件影響因素試驗結果

92.5％±5％高濕試驗影響因素測試結果：

以上實驗結果表明，該處方高溫光照高濕條件下放置10天，各項檢測指標均合格，樣品較為穩定。

試驗例2

對本發明的實施例1的產品進行了恒溫加速穩定性試驗數據恒溫加速穩定性

試驗結果：

長期試驗穩定性結果

以上試驗結果表明：

實施例1在加速條件下，放置6個月有關物質基本無明顯變化，溶出度符合規定；

實施例1在長期條件下，放置12個月有關物質基本無明顯變化，溶出度符合規定；

本發明的優勢在于操作簡單，工藝成熟，適合產業化規模生產。

實施例2右旋雷貝拉唑鈉的腸溶片

各組分組成優選為：

本發明所述的右旋雷貝拉唑鈉的腸溶片的制備方法，其特征在于，經過以下步驟：

(3)原輔料的準備和處理：將右旋雷貝拉唑鈉和其它輔料分別粉碎過80目篩備用。

(4)稱量與混合：根據處方量將上述原輔料混合均勻。

(3)制粒：向混合好的右旋雷貝拉唑鈉和輔料加入5％羥丙基纖維素和10％PVPK30粘合劑，并以30目尼龍 篩網制粒，制得的顆粒應少細粉，整齊。

(4)干燥：在60℃±5℃干燥，干燥時間在0.5-3h，優選1.0h。

(5)整粒：選用30目篩整粒。

(6)總混：加入外加潤滑劑，混合均勻。