[發(fā)明專利]一種復方阿莫西林鈉注射劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410652953.6
• 申請日: 2014-11-13
• 公開（公告）號: CN104352490A
• 公開（公告）日: 2015-02-18
• 發(fā)明（設計）人: 李良洪
• 申請（專利權）人: 重慶泰通動物藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K31/4375
• 分類號: A61K31/4375;A61K9/14;A61P31/04;A61K31/43
• 代理公司: 上海光華專利事務所 31219
• 代理人: 李強

技術領域

本發(fā)明涉及一種動物用藥，尤其涉及一種抗生素的復方制劑，尤其特別涉及一種阿莫西林鈉和小檗堿的注射劑。

背景技術

細菌感染是致病菌或條件致病菌侵入血循環(huán)中生長繁殖，產(chǎn)生毒素和其他代謝產(chǎn)物所引起的急性全身性感染，臨床上以寒戰(zhàn)、高熱、皮疹、關節(jié)痛及肝脾腫大為特征，部分可有感染性休克和遷徙性病灶。病原微生物自傷口或體內感染病灶侵入血液引起的急性全身性感染。臨床上部分患者還可出現(xiàn)煩躁、四肢厥冷及紫紺、脈細速、呼吸增快、血壓下降等。尤其是有慢性病或免疫功能低下者、治療不及時及有并發(fā)癥者，可發(fā)展為敗血癥或者膿毒血癥。

目前對于細菌感染的治療，主要有菌苗的免疫，抗生素、化學藥物、中藥等方式進行預防和治療。其中菌苗免疫，因腸道微生物抗原和抗原決定簇復雜，免疫機制略有差異，免疫效果不確切。隨著抗菌藥物在臨床上的濫用，導致細菌的耐藥性十分普遍，如臨床上常用的慶大霉素、土霉素、氟哌酸、諾氟沙星等藥物療效降低。與其它預防、治療方法比較，中草藥具有非特異性抗菌作用，殘留毒性較低，并且動物一般對它不易產(chǎn)生耐藥性。而將中藥與西藥進行有效配伍，可以減緩耐藥菌株的產(chǎn)生。

發(fā)明內容

本發(fā)明提供了一種具有協(xié)同抗菌作用的包括頭阿莫西林鈉和小檗堿的注射劑，對革蘭氏陰性菌有很好的抑制作用，大大降低了單方制劑的用量，穩(wěn)定性佳，不耐藥，克服了現(xiàn)有技術中存在的不足之處。

本發(fā)明的技術方案為：一種復方阿莫西林鈉注射劑，其特征在于所述組合物中各組分的重量份數(shù)為：阿莫西林鈉1-4重量份；小檗堿1-2重量份；亞硫酸鈉0.5-1重量份；甘氨酸0.5-1重量份；吐溫1-2重量份；PVP1-2份。阿莫西林鈉和小檗堿的重量比為1：1或2：1。吐溫選自吐溫80或吐溫20。

與現(xiàn)有技術比，本發(fā)明提供的注射用阿莫西林鈉和小檗堿的注射劑及其制備方法，具有以下優(yōu)點：

1、穩(wěn)定性好：本發(fā)明提供的阿莫西林鈉和小檗堿的復方注射劑，是將其包裹和吸附在納米粒載體材料中，其活性成分得到有效保護，故穩(wěn)定性較優(yōu)市售品更優(yōu)。加速6月和長期穩(wěn)定性考察結果也表明溶液顏色、pH值、有關物質、含量均沒有明顯變化，極大地提高了藥物穩(wěn)定性。

2、抗菌活性高:本發(fā)明中阿莫西林鈉和小檗堿以特定的比例配合，能夠產(chǎn)生協(xié)同效應，在降低劑量的情況下，最大程度的發(fā)揮抑菌效能。

具體實施方式

下面結合具體實施方式對本發(fā)明作進一步的詳細描述。但不應將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于下述實施例。

實施例1

阿莫西林鈉100g

小檗堿100g

吐溫80100g

甘氨酸50g

亞硫酸鈉100g

PVP100g

共制備500支

將頭阿莫西林鈉、甘氨酸和PVP依次加入300ml注射用水中；將吐溫，亞硫酸鈉溶于400ml注射用水中，攪拌下緩緩加入小檗堿至完全溶解；合并兩份溶液，補加注射用水至1000ml，加活性炭攪拌，過濾，滅菌，灌裝。

實施例2

阿莫西林鈉150g

小檗堿100g

吐溫80100g

亞硫酸鈉50g

甘氨酸50g

PVP50g

共制備500支

將阿莫西林鈉、甘氨酸和PVP依次加入300ml注射用水中；將吐溫，亞硫酸鈉溶于400ml注射用水中，攪拌下緩緩加入小檗堿至完全溶解；合并兩份溶液，補加注射用水至1000ml，加活性炭攪拌，過濾，滅菌，灌裝。

實施例3

阿莫西林鈉200g

小檗堿100g

吐溫20100g

亞硫酸鈉55g

甘氨酸55g

PVP100g

共制備500支

將阿莫西林鈉、甘氨酸和PVP依次加入300ml注射用水中；將吐溫，亞硫酸鈉溶于400ml注射用水中，攪拌下緩緩加入厚樸酚至完全溶解；合并兩份溶液，補加注射用水至1000ml，加活性炭攪拌，過濾，滅菌，灌裝。

實施例4

藥理實驗：不同配比阿莫西林鈉與小檗堿體外抗菌作用研究

材料與方法

1.試驗配比：以下比例配比以重量計算。

(1)阿莫西林鈉

(2)小檗堿

(2)阿莫西林鈉+小檗堿(1∶0.5)

(3)阿莫西林鈉+小檗堿(1∶1)

(4)阿莫西林鈉+小檗堿(2∶1)