[發明專利]一種含有達比加群酯的藥用組合物

有效

• 申請號: 201410650786.1
• 申請日: 2014-11-14
• 公開（公告）號: CN105640909B
• 公開（公告）日: 2019-09-20
• 發明（設計）人: 何雄雄;董平;蔡佳慧;黃鑫;張喜全
• 申請（專利權）人: 正大天晴藥業集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K31/4439;A61K47/22;A61P7/02;A61P9/10
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1.一種適于口服給藥的達比加群酯藥物組合物，其特征在于：所述組合物包含維生素C層丸芯和達比加群酯層，且維生素C層丸芯和達比加群酯層之間依次通過水溶性聚合物層和半透膜層隔離；

所述半透膜層能夠在溶出液中水化，產生孔道，使溶出液滲入酸性丸芯，酸性丸芯溶解并從孔道緩慢釋放，產生酸性微環境，從而促進外層藥物的溶出；且能夠在溶出過程中包裹酸性丸心，防止其與外層藥物層的分離；

所述半透膜層包含水溶性化合物和水不溶性化合物；

所述水溶性化合物選自甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、羧甲基纖維素鈉、平均分子量為4000以上的聚乙二醇、乳糖或蔗糖；水不溶性化合物選自乙基纖維素、HPMCAS、HPMCP或甲基丙烯酸共聚物；水溶性聚合物選自羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素或阿拉伯膠。

2.權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，水溶性化合物選自乳糖、蔗糖、甲基纖維素、羥丙基纖維素、PEG6000或羧甲基纖維素鈉。

3.權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，水溶性化合物選自羥丙基纖維素。

4.權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，甲基丙烯酸共聚物選自Eudragit E、Eudragit R、Eudragit S、Eudragit L、Eudragit RS或Eudragit LD。

5.權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，水不溶性化合物選自乙基纖維素、HPMCAS、Eudragit S100、Eudragit L100或HPMCP。

6.權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，水不溶性化合物為乙基纖維素。

7.權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，水溶性聚合物選自羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚維酮或阿拉伯膠。

8.權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，水溶性聚合物選自阿拉伯膠。

9.權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，半透膜層中水溶性化合物與水不溶性化合物的質量比為1:0.1～1:10。

10.權利要求9的藥物組合物，其特征在于，半透膜層中水溶性化合物與水不溶性化合物的質量比為1:0.2～1:5。

11.權利要求10的藥物組合物，其特征在于，半透膜層中水溶性化合物與水不溶性化合物的質量比為1:0.5～1:1。

12.權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，半透膜層相對于維生素C層增重為0.5％～20％。

13.權利要求12的藥物組合物，其特征在于，半透膜層相對于維生素C層增重為2％～10％。

14.權利要求13的藥物組合物，其特征在于，半透膜層相對于維生素C層增重為5％～10％。

15.權利要求12所述的藥物組合物，其特征在于，達比加群酯層和維生素C層的重量比為1:0.15～1:1.8。

16.權利要求15的藥物組合物，其特征在于，達比加群酯層和維生素C層的重量比為1:0.6～1:1.1。

17.權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，水溶性聚合物層增重與半透膜層增重比值為1:0.1～1:10。

18.權利要求17所述的藥物組合物，其特征在于，水溶性聚合物層增重與半透膜層增重比值為1:0.2～1:5。