[發明專利]一種含有維格列汀和二甲雙胍的組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201410643205.1
• 申請日: 2014-11-14
• 公開（公告）號: CN105582008A
• 公開（公告）日: 2016-05-18
• 發明（設計）人: 殷靜;王再全;劉玲;張德富;馬秋平;楊利民;張曉軍;韓永信
• 申請（專利權）人: 北京賽林泰醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61K9/28;A61K9/20;A61P3/10;A61K31/155
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1.一種維格列汀與鹽酸二甲雙胍為活性成分的組合物，其特征在于 鹽酸二甲雙胍為流化床熱熔制粒得到的顆粒，顆粒中所含可藥用 粘合劑的比例以干重計大于20％。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，熱熔制粒過程中 所用粘合劑包含熔點為50～100℃的可藥用粘合劑。

3.如權利要求1～2任一權利要求所述的藥物組合物，其特征在于， 熱熔制粒過程中所用粘合劑為聚乙二醇，泊洛沙姆，聚維酮或微 晶纖維素的一種或幾種的混合物。

4.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，熱熔制粒時的物 料溫度為50～100℃。

5.如權利要求1～4所述的藥物組合物，其特征在于，熱熔制粒時的 物料溫度為50～80℃。

6.如權利要求1～4所述的藥物組合物，其特征在于，熱熔制粒時的 物料溫度為55～70℃。

7.如權利要求1～6所述的藥物組合物，其特征在于，顆粒中包含助 流劑，助流劑包括二氧化硅，膠體二氧化硅，滑石粉中一種或幾 種的混合物。

8.如權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，助流劑優選為二 氧化硅，其用量為0.1％～2％。

9.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述賦形劑包括 潤滑劑，選自：硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鈣、滑石粉、十二烷 基硫酸鈉、氫化植物油、聚乙二醇、硬脂富馬酸鈉、山崳酸甘油 酯中的一種或幾種的混合物。

10.權利要求9所述的組合物，其特征在于，潤滑劑優選為硬脂酸鎂， 其用量為0.1％～2％，優選為0.5％～1.5％。

11.權利要求1-10任一項所述的組合物的制備方法，其特征在于， 制備工藝如下：

a)將鹽酸二甲雙胍和維格列汀分別粉碎、過篩；

b)將鹽酸二甲雙胍中加入粘合劑和助流劑，混合均勻，流化床熱 熔制粒；

c)待顆粒冷卻后，加入維格列汀及潤滑劑，混合均勻；

d)采用合適的沖頭壓片，包薄膜衣。